格尔德霉素
中文名称:格尔德霉素
英文名称:Geldanamycin
CAS号:30562-34-6
分子式:C29H40N2O9
分子量:560.64
EINECS号:999-999-2
Mol文件:30562-34-6.mol
格尔德霉素 性质
| 熔点 | 255 °C |
|---|---|
| 沸点 | 627.87°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.2443 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5800 (estimate) |
| 闪点 | 87℃ |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 8.42±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 黄色至橙色粘性至蜡状 |
| 最大波长(λmax) | 305nm(MeOH)(lit.) |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月 |
| CAS 数据库 | 30562-34-6(CAS DataBase Reference) |
格尔德霉素 用途与合成方法
格尔德霉素为黄色针状物质，稍溶于水，微溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂，溶于氯仿、二甲亚砜等。干品稳定，溶液状态下对酸、碱、光、热不稳定。
格尔德霉素具有一定的抗原虫、抗肿瘤及抗革兰氏阳性菌（G+）的活性。GDM在体内对多种病毒的复制具有抑制作用，体外对疱疹病毒感染不同模型有治疗效果。格尔德霉素还具有调节上皮氮氧合酶活性以及抗炎等作用，另外有实验证明GDM与化疗药物联用还具有协同作用。
格尔德霉素（GM，GDM）是一种潮湿链霉菌分泌的含苯醌结构的化合物，属于苯醌安莎(benzoquinone ansamycin)类抗生素。体外实验表明 GDM对多种肿瘤细胞的生长有良好的抑制活性，具有广谱抗增殖和抗肿瘤作用。
Geldanamycin (NSC 122750) 是一种天然的HSP90抑制剂，Kd为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。| Target | Value |
|
p185
(SKBr3 cells) | 70 nM |
|
HSP90 (N-terminal domain)
(Cell-free assay) | 0.78 μM(Kd) |
|
HSP90
(Cell-free assay) | 1.2 μM(Kd) |
Geldanamycin结合于Hsp90s (残基1-220) N-末端结构域的ATP结合位点。Geldanamycin剂量依赖性抑制Hsp90的ATPase活性。 在A2780人卵巢细胞系中，Geldanamycin引起剂量依赖性G2期阻滞，并可逆抑制其进入S期。该抑制作用伴随p53的增加，最终证明是p53依赖性的。 Geldanamycin引起p185受体蛋白-酪氨酸激酶的泛素化和蛋白酶体降解，IC50为70 nM。
在FRE/erbB-2 小鼠体内，Geldanamycin (50 mg//kg)对pl85-相关的磷酸酪氨酸水平表现出30%的抑制。用途
生化研究 格尔德霉素 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-15230 | 1 mg | 500 | ||
| 2024-01-25 | HY-15230 | 格尔德霉素 | 30562-34-6 | 5mg | 1250 |
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中文名称：格尔德霉素
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备注：纯度高 按克
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英文名称：Geldanamycin
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英文名称：GeldanamyCln
CAS：30562-34-6
纯度：98
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中文名称：格尔德霉素
英文名称：Geldanamycin
CAS：30562-34-6
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