カモスタットメシル酸塩

外観

白色～ほとんど白色, 結晶性粉末～粉末

溶解性

水:0.1%完溶水にやや溶けにくく、エタノールに溶けにくく、ジエチルエーテル、アセトン及びクロロホルムにほとんど溶けない。

用途

薬理研究用、阻害剤。

効能

抗炎症薬, セリンプロテアーゼ阻害薬

商品名

フオイパン (小野薬品工業)

確認試験

(１) 本品の水溶液(1→2000)4mLに1－ナフトール試液 2mL及びジアセチル試液1mLを加え，10分間放置するとき， 液は赤色を呈する．
(２) 本品の水溶液(1→100000)につき，紫外可視吸光度測 定法により吸収スペクトルを測定し，本品のスペク トルと本品の参照スペクトル又はカモスタットメシル酸塩標 準品について同様に操作して得られたスペクトルを比較する とき，両者のスペクトルは同一波長のところに同様の強度の 吸収を認める．
(３) 本品0.1gはメシル酸塩の定性反応(1)を呈する．

純度試験

(１) 重金属 本品1.0gをとり，水40mLに加温して 溶かし，希酢酸2mL及び水を加えて50mLとする．これを検 液とし，試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mL及び希酢酸 2mLを加える(20ppm以下)．
( ２ ) ヒ素 本品2.0gをとり，2mol/L塩酸試液 20mLに水浴中で加熱して溶かし，更に20分間加熱する．冷 後，遠心分離し，上澄液10mLをとる．これを検液とし，試 験を行う(2ppm以下)．
(３) 類縁物質 本品30mgをエタノール(95)10mLに溶かし， 試料溶液とする．この液1mLを正確に量り，エタノール(95) を加えて正確に200mLとし，標準溶液とする．これらの液 につき，薄層クロマトグラフィー〈2.03〉により試験を行う． 試料溶液及び標準溶液10μLずつを薄層クロマトグラフィー 用シリカゲルを用いて調製した薄層板にスポットする．次に 酢酸エチル／水／酢酸(100)混液(3：1：1)を展開溶媒として 約10cm展開した後，薄層板を風乾する．これをヨウ素蒸気 中に一夜放置するとき，試料溶液から得た主スポット以外の スポットは，標準溶液から得たスポットより濃くない．

貯法

容器 気密容器．

乾燥減量

1.0％以下(1g，シリカゲル，105℃，3時間)．

強熱残分

0.2％以下(1g)．

説明

Camostat mesylate is a broad spectrum protease inhibitor useful in the treatment of chronic pancreatitis.

化学的特性

Crystalline Solid

使用

Orally active, non-peptide proteolitic enzyme inhibitor with anti-trypsin and anti-plasmin activities, related structurally to gabexate. Protease inhibitor

生物活性

Orally active protease inhibitor. Known to inhibit trypsin and various inflammatory proteases including plasmin, kallikrein and thrombin. Suppresses pancreatitis-induced pain in rats following oral administration.