基本属性 抗组胺药 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
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依巴斯汀

基本属性 抗组胺药 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
依巴斯汀
依巴斯汀 性质
  • 熔点 80-82°C
  • 储存条件 Room temp
  • 溶解度 Slightly soluble in chloroform, methanol.
  • 颜色white
  • Merck 14,3484
  • CAS 数据库90729-43-4(CAS DataBase Reference)
依巴斯汀 用途与合成方法
  • 抗组胺药抗组胺药是能与组胺竞争细胞上的组胺受体,使组胺不能与受体结合,从而产生抗组胺作用的一类药物,根据组胺受体类型不同,抗组胺药可分为H1受体阻断剂和H2受体阻断剂二类,H1受体阻断剂即过去一般所指的抗组胺药物,能拮抗组胺的舒张血管和收缩平滑肌作用,有助于缓解或消除内源性组胺释放所引起的过敏症状。主要用于防治皮肤粘膜变态反应性疾病、晕动病及呕吐等。
    依巴斯汀与盐酸西替利嗪、氯雷他定、左旋西替利嗪、咪唑斯汀是目前常用的几种无镇静作用的抗H1受体抗组胺药,属抗变态反应药物,其特点是对中枢神经无镇静作用或镇静作用很小,抗组胺作用更强,能明显抑制由组胺引起的红晕和风团,还不影响肥大细胞释放组胺。
    本品口服后1~4小时起效,血药浓度达峰时间为3~6小时,能通过血脑屏障,它在体内转化为活性形式卡瑞斯汀(carebastine)。健康成年志愿者一次po依巴斯汀后,Tmax大约3~6 h,3~5次/d给药血药浓度才能达到稳定状态。单次服10 mg后的Cmax大约为0.1mg/L。与食物同时服用可增加其生物利用度。PPB大约98%。Vd大约为90~140 L。终末T1/2为13~16h,主要从尿中排出体外。
    临床主要治疗各种过敏性疾病,如慢性特发性荨麻疹、季节性、常年性过敏性鼻炎、皮肤瘙痒症。成人治疗慢性荨麻疹或过敏性鼻炎,po,10 mg,qd;儿童用量为5 mg,qd。大剂量依巴斯汀20 mg,qd只用于较严重过敏性疾病的成年人,且早上服用会取得更好的疗效。
    最常见的不良反应为嗜睡、头痛、口干,多数病人为轻至中度反应,不影响继续用药。其他少见的不良反应有乏力、恶心、呕吐、食欲亢进、腹泻、便秘和不安。长达1年以上用药观察,最常见的不良反应为头痛和胃肠道紊乱。
  • 化学性质 富马酸依巴斯汀(Ebastine Fumarate):C32H39NO2?C4H4O4。从乙醇结晶,熔点197-198℃。急性毒性LD50啮齿动物(mg/kg):500腹腔注射;>4000口服。
  • 用途 其抗组胺活性在低浓度时有竞争性,高浓度时是非竞争性的。用于变应性疾病,包括儿童变应性鼻炎、成人的终年鼻炎、季节性鼻炎、枯草热和慢性荨麻疹等。
  • 用途 用作抗阻胺药 Therapeutic category : Anti-allergic agent
  • 生产方法 用化合物(I)对4-哌啶醇进行烷基化,得化合物(Ⅱ)。再用二苯甲基溴进行烷基化,即得依巴斯汀。
安全信息
  • RTECS号EL8140000
依巴斯汀 上下游产品信息
依巴斯汀供应商更多
  • 公司名称:上海泽涵生物医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:0086-021-61350663 13052117465
  • 产品介绍: 中文名称:依巴斯汀
    英文名称:Ebastine
    CAS:90729-43-4
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:依巴斯汀
    英文名称:Ebastine
    CAS:90729-43-4
    纯度:98.0%(LC&T) 包装信息:1G,5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司
  • 联系电话:+86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)
  • 产品介绍: 中文名称:依巴斯汀
    英文名称:Ebastine
    CAS:90729-43-4
    纯度:>98.0%(LC)(T) 包装信息:1g;5g 备注:E0925
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:依巴斯汀
    英文名称:Ebastine
    CAS:90729-43-4
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 英文名称:Ebastine
    CAS:90729-43-4
    备注:C13601
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