TIC-10
中文名称:TIC-10
英文名称:7-benzyl-10-(2-Methylbenzyl)-2,6,7,8,9,10-hexahydroiMidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyriMidin-5(3H)-one
CAS号:41276-02-2
分子式:C24H26N4O
分子量:386.49
EINECS号:
Mol文件:41276-02-2.mol
TIC-10 性质
| 沸点 | 559.7±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶，2mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 6.38±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米色 |
TIC-10 用途与合成方法
TIC10抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。Phase 1/2。 TIC10导致TRAIL mRNA增加，这种作用存在剂量依赖性，诱导TRAIL蛋白按p53非依赖性的方式定位在一些肿瘤细胞系的细胞表面。TIC10在体外对多种恶性肿瘤具有广谱活性，并诱导sub-G1 DNA含量增加，说明TRAIL敏感的HCT116 p53−/−细胞发生细胞死亡，但是按同等剂量处理正常的成纤维细胞，不改变细胞周期谱。TIC10降低了肿瘤细胞系的克隆存活。TIC10增加肿瘤细胞中sub-G1 DNA的百分比，这种作用存在p53非依赖性 和Bax依赖性。TIC10诱导TRAIL上调，这种作用是Foxo3a依赖性的，也上调TRAIL死亡受体DR5，这可能使一些抗TRAIL的肿瘤细胞致敏。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节的激酶（ERK）失活，导致Foxo3a易位到细胞核中，结合到TRAIL启动子上， 上调基因转录。TIC10是一种有效的抗肿瘤治疗剂，作用于肿瘤细胞及其微环境，提高内源性肿瘤抑制剂TRAIL的浓度。 TIC10和TRAIL处理HCT116 p53−/−移植瘤，导致肿瘤衰退。TIC10也诱导MDA-MB-231人类三阴性乳腺癌移植瘤衰退，而TRAIL处理，使肿瘤增长。TIC10处理DLD-1结肠癌移植瘤，处理一周后诱导肿瘤生长停滞，而TRAIL单剂量处理肿瘤后，导致肿瘤增长。TIC10单剂量处理SW480移植瘤，诱导肿瘤持续衰退，腹腔处理或口服处理具有同等效果，说明TIC10具有良好的口服生物利用度。TIC10通过TRAIL介导的直接和旁观者效应，造成肿瘤特异性细胞死亡。TIC10作用于人多形性胶质母细胞瘤，是一种有效的抗肿瘤剂。 TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物，其抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。Phase 1/2。
| Target | Value |
| Akt | |
| ERK |
TIC10导致TRAIL mRNA增加，这种作用存在剂量依赖性，诱导TRAIL蛋白按p53非依赖性的方式定位在一些肿瘤细胞系的细胞表面。TIC10在体外对多种恶性肿瘤具有广谱活性，并诱导sub-G1 DNA含量增加，说明TRAIL敏感的HCT116 p53
TIC10和TRAIL处理HCT116 p53TIC-10 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-15615 | TIC-10 | 41276-02-2 | 5mg | 1080 |
| 2024-01-25 | HY-15615 | TIC-10 | 41276-02-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1188 |
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产品介绍：
英文名称：TIC-10 Analogue
CAS：41276-02-2
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，500mg，1g，5g，10g
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现货日期：2024/4/21 22:10:30
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英文名称：TIC-10, 98%
CAS：41276-02-2
纯度：98%
包装信息：10MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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包装信息：5mg
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英文名称：7-benzyl-10-(2-Methylbenzyl)-2,6,7,8,9,10-hexahydroiMidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyriMidin-5(3H)-one
CAS：41276-02-2
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中文名称：TIC10 类似物
英文名称：TIC10 Analogue
CAS：41276-02-2
纯度：>=98%
包装信息：25mg/RMB 1308.90;5mg/RMB 410.90;100mg/RMB 3893.90
备注：试剂级
最新发布供应信息
TRAIL诱导剂(Akt和ERK活性抑制剂)(TIC10)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-04-25
aladdin 阿拉丁 T129707 TIC10 类似物 41276-02-2 ≥98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-04-25
