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EPZ-6438

EPZ-6438

中文名称:EPZ-6438
英文名称:Tazemetostat (EPZ-6438)
CAS号:1403254-99-8
分子式:C34H44N4O4
分子量:572.74
EINECS号:
Mol文件:1403254-99-8.mol
EPZ-6438 结构式

EPZ-6438 性质

熔点 >162°C (dec.)
沸点 750.8±60.0 °C(Predicted)
密度 1.163±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C
溶解度 溶于 DMSO(至少 25 mg/ml)。
酸度系数(pKa) 11.92±0.10(Predicted)
形态 固体
颜色 米白色
稳定性 可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。

EPZ-6438 用途与合成方法

EPZ-6438是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,Ki为2.5 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4,500多倍。 EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平,并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用, IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制,同时抑制Hedgehog通路基因,MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中,EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。 皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内,EPZ-6438引起肿瘤郁积,并且在给药期间,产生显著的肿瘤生长延迟,而对体重影响较小。 口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验,用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。 Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。
TargetValue
EZH2
(Cell-free assay)
2.5 nM(Ki)

EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平,并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用, IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制,同时抑制Hedgehog通路基因,MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中,EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。

皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内,EPZ-6438引起肿瘤郁积,并且在给药期间,产生显著的肿瘤生长延迟,而对体重影响较小。

EPZ-6438 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-16 S7128 EPZ-6438 1403254-99-8 10mg 1604.01
2024-01-16 S7128 EPZ-6438 1403254-99-8 10mM(1mL in DMSO) 1695.53

EPZ-6438 上下游产品信息

EPZ-6438供应商 更多

上海珞珐生化科技有限公司
黄金产品
联系电话:021-51111890 15317326293
产品介绍:
英文名称:EPZ6438
CAS:1403254-99-8
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注:科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M11686
上海锦升医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13651960330
产品介绍:
中文名称:N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-5-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-4-甲基-4'-(吗啉-4-基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
英文名称:Tazemetostat
CAS:1403254-99-8
纯度:98%
备注:EPZ-6438
四川海思科制药有限公司
黄金产品
联系电话:028-6725-0449 19382244693
产品介绍:
中文名称:N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(
英文名称:Tazemetostat (EPZ-6438)
CAS:1403254-99-8
纯度:>=98%;
包装信息:10G;25G;100G
备注:300GG
上海厚博生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:+21-18501659228 18501659228
产品介绍:
中文名称:N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-5-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-4-甲基-4'-(吗啉-4-基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
英文名称:Tazemetostat
CAS:1403254-99-8
纯度:99%HPLC
包装信息:1KG;10KG
南京腾怡生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:025-58851786 17714337195
产品介绍:
英文名称:EPZ6438
CAS:1403254-99-8
纯度:95+%
包装信息:1g;5g

最新发布供应信息

含人PRC2的野生型EZH2抑制剂
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-29
EPZ6438
上海楼岚生物科技有限公司 2024-03-25

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