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抑制剂
酪氨酸蛋白激酶/信号转导子和转录活化子抑制剂(JAK/STAT)
JAK 抑制剂
(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
英文名称:WP1066
CAS号:857064-38-1
分子式:C17H14BrN3O
分子量:356.22
EINECS号:
Mol文件:857064-38-1.mol
![(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/857064-38-1.gif)
(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 性质
| 熔点 | 90-93oC |
|---|---|
| 沸点 | 569.9±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.425 |
| 储存条件 | +2C to +8C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml） |
| 形态 | 类白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.00±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 用途与合成方法
(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺是一种可用于治疗细胞增殖疾病如癌症的化合物。本化合物作为激酶抑制剂具有明显效能，可下调c-myc和抑制癌细胞系的生长和存活。
WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。| Target | Value |
|
JAK2
(HEL cells) | 2.3 μM |
|
STAT3
(HEL cells) | 2.43 μM |
WP1066能显著抑制携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞的生长，这种抑制是剂量依赖型的，它的IC20, IC50和 IC80分别是0.8, 2.3 和3.8 μM。在表达JAK2 V617F突变亚型的急性白血病HEL细胞中0.5, 1.0, 2.0, 3.0, 或 4.0 μM浓度的WP1066则可以抑制JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2的磷酸化，但不会抑制JAK1 和JAK3的磷酸化。 WP1066的浓度在0.5 到 3.0 μM之间以剂量依赖的方式抑制从病人体内获得的AML形细胞以及AML 细胞系 OCIM2和K562的增殖。在OCIM2 和K562细胞中，WP1066浓度在0.5, 1.0, 2.0, 3.0或 4.0 μM时，剂量依赖地降低JAK2 和pJAK2的蛋白水平，同时STAT3, STAT5和AKT的磷酸化水平。2 μM浓度的WP1066可以通过诱导处在细胞周期G0-G1期细胞的积累抑制OCIM2细胞增加。1, 2或 3 μM的WP1066能激活procaspase-3，裂开的PARP，剂量依赖地引起OCIM2 和K562细胞的细胞凋亡。 5 μM浓度的WP1066能阻止STAT3磷酸化，2.5μM浓度时能显著抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞的生存和增殖。5 μM WP1066还能抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞中HIF1α 和 HIF2α的表达及VEGF的产生。
每日口服40 mg/kg剂量的WP1066，连续服用19天，能显著抑制Caki-1移植小鼠的肿瘤生长，同时磷酸化的STAT3免疫染色减少，CD34阳性 血管长度降低。(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-15312 | 5 mg | 460 | ||
| 2024-01-25 | HY-15312 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 | 857064-38-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 506 |
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武汉壹加壹生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：027-027-16602739303 16602739303
产品介绍：
中文名称：(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：99% HPLC
包装信息：1G
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：>98%
包装信息：10MG
备注：3800
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：400-6206333 18521732826;
产品介绍：
中文名称：WP1066,JAK / STAT3抑制剂
英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 102.90;50mg/RMB 164.90;250mg/RMB 494.90
备注：试剂级
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产品介绍：
中文名称：[(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺]
英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：LCZ696;化合物LCZ696;Sacubitril/valsartan;LCZ696;Sacubitril;Valsartan;Sacubitril mixture with Valsartan
英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
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WP1066生产厂家及价格列表
JAK2和STAT3抑制剂(WP1066)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-04-19
aladdin 阿拉丁 W129459 WP1066,JAK / STAT3抑制剂 857064-38-1 ≥98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-04-19
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