基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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MLN9708

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
MLN9708
MLN9708 性质
  • 密度 1.47
MLN9708 用途与合成方法
  • 生物活性MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238,MLN2238是具有生物活性,MLN2238抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Phase 3。
  • 体外研究与bortezomib相比,MLN9708分离半衰期更短,药物动力学,药效,及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂,用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4 nM,Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。
  • 体内研究MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。 最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤,具有更短的分离半衰期,更高的药物动力学,药效,及抗癌活性。 MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。
  • 特征在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段,MLN9708是第一个口服的蛋白酶体抑制剂。
安全信息
MLN9708供应商更多
  • 公司名称:汇聚化学(上海)有限公司 黄金产品
  • 联系电话:(+86) 21 3479 9779
  • 产品介绍: 英文名称:MLN9708
    CAS:1201902-80-8
    纯度:>98% 包装信息:1g;10g;100g;500g;1kg
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  • 公司名称:武汉丰泰威远科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86 (27) 8746-5837
  • 产品介绍: 英文名称:MLN9708
    CAS:1201902-80-8
    纯度:98% 包装信息:1g,10g,25g,500g,1kg
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  • 公司名称:沧州恩科医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86-(0)317-5105699 /5106597; +86-15533709196
  • 产品介绍: 英文名称:Ixazomib Citrate
    CAS:1201902-80-8
    纯度:99% HPLC 包装信息:100KG;50kg;25kg;10kg;5kg;500g;500mg
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 英文名称:MLN9708
    CAS:1201902-80-8
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  • 公司名称:江苏威凯尔医药科技有限公司
  • 联系电话:+86-25-58741518;
  • 产品介绍: 中文名称:MLN9708
    英文名称:MLN9708
    CAS:1201902-80-8
    纯度:98 备注:312-1
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