基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)

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BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib) 性质
  • 密度 1.382
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib) 用途与合成方法
  • 生物活性BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。Phase 2。
  • 体外研究BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系,包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时,具有抗增殖活性,GI50为0.1-0.7 nM。 BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡,导致G1期细胞增多,S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡,且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系,降低mTOR下游信号,具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系,可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞,诱导凋亡,具有协同效应,但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。
  • 体内研究BKM120按30, 60, 或100 mg/kg剂量作用于A2780移植瘤,完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型,显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型,导致肿瘤体积和K链水平明显降低。
  • 特征BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制剂。
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  • 公司名称:Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd 黄金产品
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    CAS:944396-07-0
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  • 产品介绍: 英文名称:BKM-120;buparlisib/BKM120
    CAS:944396-07-0
    纯度:99% HPLC 包装信息:20mg;100mg;500mg;1g;5g;25g;100g 备注:现货、医药中间体、精细化学品、材料中间体、可按客户要求
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  • 公司名称:上海厚璞化学科技有限公司 黄金产品
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    CAS:944396-07-0
    纯度:99%
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  • 公司名称:上海与昂生物科技有限公司 黄金产品
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  • 产品介绍: 英文名称:BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
    CAS:944396-07-0
    纯度:99%+ 包装信息:1g;10g;100g
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  • 公司名称:上海瀚香生物科技有限公司 黄金产品
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  • 产品介绍: 英文名称:BKM120
    CAS:944396-07-0
    纯度:98% HPLC LCMS 包装信息:100mg;1g 备注:药物活性分子;小分子化合物;原料药
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