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米索前列醇

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米索前列醇
米索前列醇 性质
米索前列醇 用途与合成方法
  • 药理作用米索前列醇又称喜克溃、米索普特、米索普鲁斯托尔,1985年美国首次上市,是一种人工合成的前列腺素E1类似物,外观为淡黄色粘稠状液体,极难溶于水,可与乙醇、乙醚、氯仿混合。室温下不稳定。属于新型抗孕激素,为合成的前列腺素E1的衍生物,具有刺激粘液及碳酸氢盐分泌、促进粘膜血流量的作用,因而对胃和十二指肠粘膜的保护作用,有利于溃疡愈合。对基础胃酸分泌或组胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸、胃蛋白酶分泌均有抑制作用。此外因其具有前列腺素E1作用,故可使宫颈胶原降解,纤维组织软化,还可引起子宫平滑肌、结肠收缩。目前该药与米非司酮配伍广泛用于终止早孕,也可用于中期引产。
    米索前列醇口服吸收良好,F约70%~ 80%,吸收很快去酯化成具有药理活性的米索前列酸。口服单剂量后,Tmax为0.5~10h。PPB为80%~90%。快速清除,T1/2为1.5~1.7h。在体内主要分布在肝、肾、胃和大肠。给药剂量的75%由尿液中排泄,15%由粪便排泄,8h内尿液中排出约56%,不影响肝药酶活性,未发现与其他药物有相互作用。
    临床用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡,也可用于急性胃粘膜损伤和出血、应激性溃疡,尤其适合于治疗和预防由于口服非甾体抗炎药引起的溃疡。本品抑制胃酸分泌的作用机制尚未阐明。在保护胃黏膜不受损伤方面比西咪替丁更有效。米索前列醇的主要不良反应为稀便或腹泻,发生率为8%,其他可有轻微短暂的恶心、头痛、眩晕和腹部不适。孕妇及前列腺素类过敏者禁用。脑血管或冠状动脉病变的患者应慎用。
  • 化学性质 淡黄色粘稠液体。和乙醇、乙醚或氯仿混溶,极难溶于水或正己烷。在室温下很不稳定,会发生热差向异构化变成8-异构体。对Ph值也极为敏感,在酸性和碱性中脱去11α位的羟基,转化为A型前列腺素,并异构化为B型前列腺素。但在羟丙基甲基纤维素的分散体系中比较稳定,可在常温下保存。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):40~62,70~160腹腔注射;81~100,27~138口服。
  • 用途 第一个化学合成前列腺素E1类抗溃疡药,有强大的抑制胃酸分泌作用和防止溃疡形成作用,能抑制的胃酸包括基础胃酸分泌和由于组胺五肽胃泌素、食物或咖啡刺激引起的胃酸分泌,还能减少夜间的胃酸分泌。是最早应用于临床的抗消化性溃疡药。对延长溃疡复发优于违受体拮抗剂,但缓解消化性溃疡疼痛的效果不及岛受体拮抗剂。用于胃和十二指肠溃疡,特别适用于前列腺素水平低的病例。
  • 用途 用于胃及十二指肠溃疡、出血性胃炎、急性胃粘膜病变等病症。
  • 生产方法 以壬二酸为原料,和二咪唑亚砜反应,生成咪唑的酰化产物,该产物有很强的酰化活性,和丙二酸单甲酯反应后,再酸化脱羧生成2-[8-(甲氧基羰基)辛酰基]乙酸甲酯,再经水解脱羧生成8-氧代癸酸,和草酸二甲酯环合再脱羧生成3位取代的环戊三酮,选择性氢化其中的一个羰基为羟基,经和丙酮缩醛反应后再还原生成4-羟基-2-(庚酸甲酯-7-基)-2,3-环戊烯酮,最后和有机铝试剂反应得到米索前列醇。该路线复杂,且有些产物的纯化需经层析,总收率不到1%。
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  • 公司名称:深圳市森迪生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 2355327139
  • 产品介绍: 中文名称:米索前列醇(甾体)
    英文名称:Misoprostol
    纯度:99% 包装信息:5KG 1kg 500g 备注:医药级
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  • 公司名称:广州卡芬生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:020-31121484 18027468163 QQ:2355327168
  • 产品介绍: 中文名称:米索前列醇
    英文名称:Misoprostol
    CAS:59122-46-2
    纯��:99% 包装信息:1KG;5KG;25KG 备注:医药级
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 英文名称:Misoprostol
    CAS:59122-46-2
    包装信息:250Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:Chemvon Biotechnology Co., Ltd
  • 联系电话:+86-21-50790412
  • 产品介绍: 英文名称:Misoprostol
    CAS:59122-46-2
    纯度:98% 包装信息:1g, 10g, 100g, 200g, 1kg, 5kg
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:米索前列醇
    英文名称:Misoprostol;(11α,13E)-(-)-11,16-Dihydroxy-16-Methyl-9-oxo-prost-13-en-1-oicacidMethylester
    CAS:59122-46-2
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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