基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
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N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺
N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺 性质
  • 密度 1.32
N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺 用途与合成方法
  • 生物活性VX-765是一种有效的选择性的caspase-1抑制剂, Ki为0.8 nM。Phase 2。
  • 体外研究VX-765 is an orally absorbed prodrug of VRT-043198, which exhibits potent inhibition against ICE/caspase-1 and caspase-4 with Ki of 0.8 nM and less than 0.6 nM, respectively. And VRT-043198 also inhibits IL-1β release from both PBMCs and whole blood with IC50 of 0.67 μM and 1.9 μM, respectively.
  • 体内研究In collagen-induced arthritis mouse model, VX-765 (200 mg/kg) inhibits LPS-induced IL-1β production by about 60%, and results in a dose-dependent, statistically significant reduction in the inflammation scores and effective protection from joint changes. In vivo, VX-765 blocks kindling epileptogenesis in rats by preventing IL-1β increase in forebrain astrocytes without significant effect on afterdischarge duration. In the mouse model of acute seizures, VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg) produces the anticonvulsant effect by delaying the time to onset of the first seizure and decreasing the number of seizures as well as their total duration by average 50% and 64%. In adult rats with genetic absence epilepsy (GAERS), VX-765, after the 3rd drug injection, significantly reduces the cumulative duration and number of spike-and-wave discharges (SWDs) by 55% on average by selectively blocking IL-1β biosynthesis.
  • 特征VX-765 is a potent and selective inhibitor of interleukin-converting enzyme/caspase-1.
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    CAS:273404-37-8
    纯度:98% 包装信息:10Mg 50Mg 100Mg 备注:only used for research,in stock
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 英文名称:VX-765;VX765
    CAS:273404-37-8
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:VX-765
    CAS:273404-37-8
    包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:Shangchem Co., Ltd.
  • 联系电话:+86-21-68182121,+86 15000169545
  • 产品介绍: 英文名称:(S)-1-((S)-2-(4-amino-3-chlorobenzamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxotetrahydrofuran-3-yl)pyrrolidine-2-carboxamide
    CAS:273404-37-8
    纯度:97% HPLC 包装信息:1 G; 10 G; 50G; 100G; 1KG
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  • 公司名称:南京康满林化工实业有限公司
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