基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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MK-2206 2HCl

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
MK-2206 2HCl
MK-2206 2HCl 用途与合成方法
  • 生物活性MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
  • 体外研究MK-2206是变构抑制剂,由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外,MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子(包括TSC2, PRAS40,及核糖体S6蛋白)的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比,MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞,MK-2206也显示出协同效应。
  • 体内研究MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤,MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中,按动物体重,每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化,导致肿瘤生长抑制率达到60%。
  • 特征MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。
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  • 公司名称:上海陶素生化科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:021-33632979
  • 产品介绍: 英文名称:MK-2206 dihydrochloride
    CAS:1032350-13-2
    纯度:98.00% 包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg;10mM * 1mL (in DMSO) 备注:试剂级别
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  • 公司名称:菏泽开发区创蠡化工科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86-530-529 6766,+86-15666160102
  • 产品介绍: 英文名称:MK-2206 2HCl
    CAS:1032350-13-2
    纯度:98% 备注:500MG;1G;10G;100G;可分装
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  • 公司名称:上海楼岚生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86-21-61128122
  • 产品介绍: 英文名称:MK2206
    CAS:1032350-13-2
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 英文名称:MK2206
    CAS:1032350-13-2
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 英文名称:MK-2206 Dihydrochloride
    CAS:1032350-13-2
    包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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