基本属性 生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 (2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
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(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷

(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷

英文名称:(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-DICHLOROPHENYL)METHYL]SULFONYL]-1,2-DIHYDRO-2-OXO-3H-INDOL-3-YLIDENE]METHYL]-2,4-DIMETHYL-1H-PYRROL-3-YL]CARBONYL]-2-(1-PYRROLIDINYLMETHYL)PYRROLIDINE
CAS号:477575-56-7
分子式:C32H34Cl2N4O4S
分子量:641.61
EINECS号:
Mol文件:477575-56-7.mol
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(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷 性质

沸点 890.2±65.0 °C(Predicted)
密度 1.404
储存条件 Sealed in dry,2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:≥20mg/mL
形态 粉末
酸度系数(pKa) 11.39±0.20(Predicted)
颜色 浅黄色至浅棕色
旋光性 (optical activity) [α]/D +50 to +70°, c = 0.2 in methanol

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PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为9 nM,对c-Met选择性比RTKs及STKs高50倍以上。 PHA-665752 显著抑制c-Met激酶活性,Ki 为4 nM,IC50为 9 nM, 且与多种酪氨酸和丝-苏氨酸激酶相比,作用于c-Met选择性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化,IC50为25-50 nM。PHA-665752也显著抑制HGF-和c-Met-依赖的功能,如细胞运动和细胞增殖,IC50分别为40-50 nM和 18-42 nM。此外, PHA-665752 作用于多种肿瘤细胞系,有效抑制HGF-刺激的或组成型的c-Met下游调节器如 Gab-1, ERK, Akt, STAT3, PLC-γ,和FAK的磷酸化。PHA-665752作用于TPR-MET-转化的BaF3细胞,抑制细胞生长,这种作用存在剂量依赖性,0.2 μM PHA-665752也抑制组成型细胞活力和迁移,抑制率达92.5%。0.2 μM PHA665752抑制c-Met,也诱导33.1%细胞凋亡,且使G1期细胞从42.4% 提高到77.0%。 与体内抑制c-Met磷酸化和信号转导一致,PHA-665752 处理S114移植瘤,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,每天按7.5, 15, 和 30 mg/kg剂量处理,肿瘤生长抑制分别为20 %, 39% 和68%。PHA665752 处理鼠移植瘤模型,显著降低肿瘤生长,分别使NCI-H69, NCI-H441 和A549 肿瘤生长降低99%,75%, 和 59%。PHA665752也显著抑制血管新生,抑制85%以上, 降低内皮生长因子产量,提高血管生成抑制剂血小板-1的产量。 PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为9 nM,对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。
TargetValue
c-Met
(Cell-free assay)
9 nM
RON
(Cell-free assay)
68 nM
Flk1
(Cell-free assay)
200 nM

PHA-665752 显著抑制c-Met激酶活性,K i 为4 nM,IC50为 9 nM, 且与多种酪氨酸和丝-苏氨酸激酶相比,作用于c-Met选择性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化,IC50为25-50 nM。PHA-665752也显著抑制HGF-和c-Met-依赖的功能,如细胞运动和细胞增殖,IC50分别为40-50 nM和 18-42 nM。此外, PHA-665752 作用于多种肿瘤细胞系,有效抑制HGF-刺激的或组成型的c-Met下游调节器如 Gab-1, ERK, Akt, STAT3, PLC-γ,和FAK的磷酸化。PHA-665752作用于TPR-MET-转化的BaF3细胞,抑制细胞生长,这种作用存在剂量依赖性,0.2 μM PHA-665752也抑制组成型细胞活力和迁移,抑制率达92.5%。0.2 μM PHA665752抑制c-Met,也诱导33.1%细胞凋亡,且使G1期细胞从42.4% 提高到77.0%。

与体内抑制c-Met磷酸化和信号转导一致,PHA-665752 处理S114移植瘤,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,每天按7.5, 15, 和 30 mg/kg剂量处理,肿瘤生长抑制分别为20 %, 39% 和68%。PHA665752 处理鼠移植瘤模型,显著降低肿瘤生长,分别使NCI-H69, NCI-H441 和A549 肿瘤生长降低99%,75%, 和 59%。PHA665752也显著抑制血管新生,抑制85%以上, 降低内皮生长因子产量,提高血管生成抑制剂血小板-1的产量。

安全信息

WGK Germany3

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更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-11107 (2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷 477575-56-7 5 mg 800
2024-01-25 HY-11107 (2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷 477575-56-7 10mg 1280

(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷供应商 更多

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中文名称:(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷
英文名称:PHA 665752;(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-Dichlorophenyl)Methyl]sulfonyl]-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene]Methyl]-2,4-diMethyl-1H-pyrrol-3-yl]carbonyl]-2-(1-pyrrolidinylMethyl)pyrrolidine
CAS:477575-56-7
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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英文名称:PHA 665752
CAS:477575-56-7
备注:C14010
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CAS:477575-56-7
纯度:>98%
包装信息:200mg
备注:9800
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中文名称:(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷
英文名称:(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-DICHLOROPHENYL)METHYL]SULFONYL]-1,2-DIHYDRO-2-OXO-3H-INDOL-3-YLIDENE]METHYL]-2,4-DIMETHYL-1H-PYRROL-3-YL]CARBONYL]-2-(1-PYRROLIDINYLMETHYL)PYRROLIDINE
CAS:477575-56-7
纯度:0.95
包装信息:5KG;1KG;100G
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英文名称:PHA-665752
CAS:477575-56-7
纯度:99%
包装信息:864RMB/5MG
备注:试剂级

最新发布供应信息

c-Met抑制剂(PHA-665752)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
PHA-665752 477575-56-7
成都彼样生物科技有限公司 2024-03-26

"(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷"相关产品信息