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利拉利汀

利拉利汀

中文名称:利拉利汀
英文名称:Linagliptin
CAS号:668270-12-0
分子式:C25H28N8O2
分子量:472.54
EINECS号:1308068-626-2
Mol文件:668270-12-0.mol
利拉利汀 结构式

利拉利汀 性质

熔点 202 ºC
沸点 661.2±65.0 °C(Predicted)
密度 1.39
储存条件 Refrigerator
溶解度 可溶于氯仿(少量)、DMSO(少量)、甲醇(少量)
酸度系数(pKa) 10.01±0.20(Predicted)
形态 固体
颜色 白色到橙色

利拉利汀 用途与合成方法

利拉利汀是一种新型高效、选择性的二肽基肽-4 (DPP-4)抑制剂,用于治疗2型糖尿病。

利拉利汀是一种DPP-Ⅳ抑制剂,DPP-Ⅳ是一种肠促胰岛素激素,与蛋白结合存在于许多组织中,如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞等。该酶能通过水解 GLP-1 的 N 端第 2 位丙氨酸致使其失活,所以抑制该酶后可以提高 GLP-1 浓度,促使胰岛细胞产生胰岛素,同时降低胰高血糖素浓度,从而发挥抗糖尿病作用。利拉利汀通过配体/受体紧密结合,与底物竞争结合位点从而抑制 DPP-Ⅳ,是一种具有选择性、竞争性、可逆性的 DPP-Ⅳ抑制剂。 利拉利汀最常见的副作用包括上呼吸道感染、鼻塞或流鼻涕、咽喉疼痛、肌肉疼痛、头痛等,其机制尚有待进一步研究。 Linagliptin (BI-1356)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。
TargetValue
Ferroptosis
()
DPP-4
(cell-free assay)
1 nM

在体外,Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用,对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。 在体外,Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用,K i 为1 nM,对DPP-4的选择性比对DPP-8,DPP-9,氨基肽酶N 和 P,脯氨酰寡肽酶,胰蛋白酶,纤溶酶,和凝血酶高10,000倍,比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。

在雄性Wistar大鼠,比格犬,和恒河猴中,Linagliptin对DPP-4表现出高效,持久,且有效的抑制活性,以1 mg/kg的剂量口服给药,对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前,Linagliptin对db/db小鼠口服给药,剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。通过抑制DPP-4活性,Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达,并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。

用途 
利拉利汀由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FDA批准,用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)而改善患者的血糖控制。

安全信息

海关编码29335990
毒害物质数据668270-12-0(Hazardous Substances Data)

利拉利汀 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10284 利拉利汀 668270-12-0 100mg 480
2024-01-25 HY-10284 利拉利汀 668270-12-0 10mM * 1mLin DMSO 550

利拉利汀供应商 更多

山东四环药业股份有限公司
黄金产品
联系电话:0531-88993983 15098806062
产品介绍:
中文名称:利拉利汀
英文名称:Alogliptin Benzoate
CAS:668270-12-0
纯度:99.99
包装信息:1kg/RMB 10;10kg25kg
南京唯创远医药科技有限公司
黄金产品 大货
联系电话: 17314186806
产品介绍:
中文名称:利格列汀;利拉利汀
英文名称:Linagliptin
CAS:668270-12-0
纯度:99.5% HPLC
包装信息:10g;100g;1kg;5kg;25kg
备注:优质原料药,大货供应
上海双锕化学科技有限公司
黄金产品
联系电话: 15010167677
产品介绍:
英文名称:Linagliptin; (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
CAS:668270-12-0
纯度:99%
包装信息:100 g; 500 g; 1 kg; 5 kg; 10 kg
备注:可定制;超纯
济南腾源化工科技有限公司
现货
联系电话:0531-88062576 13791023792
产品介绍:
中文名称:利格列汀
CAS:668270-12-0
纯度:99%
包装信息:1g;100g;1kg
备注:现货
库存量:>100g
现货日期:2024/3/15 8:32:17
广州科瑞生物技术有限公司
现货
联系电话:20-66003216 18666003216
产品介绍:
CAS:668270-12-0
纯度:95%+
包装信息:1g;5g;10g
备注:1100g
库存量:1100g
现货日期:2024/3/27 11:52:26

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利拉利汀生产厂家及价格列表

利拉利汀
湖北阡陌生物科技有限公司 2024-03-28
668270-12-0;利拉利汀
普善实业(陕西)有限公司 2024-03-28

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