ボセンタン一水和物

外観

白色～うすい黄色, 結晶～粉末

溶解性

エタノールに溶ける。

用途

エンドセリン受容体（ETA 及 びETB）拮抗作用を示します。

用途

エンドセリン受容体（ETA及 びETB）の拮抗作用を示します。肺高血圧を 改善します。

効能

血圧降下薬, エンドセリン受容体拮抗薬

商品名

トラクリア (アクテリオンファーマシューティカルズジャパン); トラクリア (アクテリオンファーマシューティカルズジャパン)

使用

Bosentan hydrate has been used in cell viability assay. It has also been used as a positive control for calcium transient analysis.

brand name

Tracleer (Actelion).

Biochem/physiol Actions

Bosentan is an endothelin receptor antagonist. Endothelin is a potent vasoconstrictor, making antagonists of clinical interest for the treatment of conditions associated with vasospasm, such as subarachnoid hemorrhage (SAH) and hypertension. Bosentan is a dual endothelin receptor antagonist effective in the treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH), the first of the class to make it to market. Bosentan is an orally available, competitive antagonist of both the ETA and ETB receptor subtypes with a Ki of 4.7 nM for ETA and a Ki of 95 nM for ETB.