基本属性 药理作用使用方法注意事项 MSDS 用途与合成方法 米非司酮 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
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米非司酮

基本属性 药理作用使用方法注意事项 MSDS 用途与合成方法 米非司酮 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
米非司酮
米非司酮 性质
  • 熔点 195-198°C
  • 比旋光度 D20 +138.5° (c = 0.5 in chloroform)
  • 储存条件 2-8°C
  • Merck 14,6186
  • InChIKeyVKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N
  • CAS 数据库84371-65-3(CAS DataBase Reference)
米非司酮 用途与合成方法
  • 药理作用米非司酮又叫抗孕酮、息百虑、息隐、含珠停、司米安、米那司酮,属于抗孕酮药,是由法国Roussel-Uolsf公司于80年代初首先研制成功的一种作用于受体水平的新型抗生育药物,无孕激素、雄激素、雌激素活性,1988年在法国首次上市。主要作用于子宫内膜孕酮受体,能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合,具有较高的亲合力,对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍,在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响,能产生较强的抗孕酮作用,使妊娠的蜕膜及绒毛组织变性,内源性前列腺素释放,导致子宫收缩,同时可使人绒毛膜促性腺激素的生成减少,黄体溶解,从而使胚胎流产。由于该药不能引发足够的子宫活性,单用于抗早孕时不完全流产率较高,但能增加子宫对前列腺素的敏感性,故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的不良反应,又可使完全流产率显著提高。另外米非司酮还具有软化和扩张子宫颈的作用。
    口服米非司酮后迅速吸收,生物利用度为70%,血浆蛋白结合率为98%,口服后0.7~1小时达血药浓度峰值,持续时间为12 小时,48小时后血药浓度已难测出。半衰期为24~33小时。主要分布在大脑和垂体、肾上腺皮质及子宫内膜。本品90%以上经肝脏代谢,进入胆汁,经消化道排出体外,10%由泌尿道排泄。 临床可用于抗早孕、诱发月经、事后避孕、死胎引产及促宫颈成熟,还可用于妇科手术操作,如宫内节育器的放置和取出,取内膜标本,宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术等。
  • 使用方法口服抗早孕,目前应用在孕期<49天。具体用法分三种:
    第一种用法为,单次口服米非司酮600mg,第三或第四天于阴道后穹窿处放置1mgPGF2α(卡波前列素)或PGO5(卡波前列素甲酯),完全流产率达92.3%。目前米非司酮剂量已降低到单次剂量200mg,或分次服用125—150mg,临床效果不受影响。
    第二种用法为,单次口服600mg,单次口服36—48小时后,肌注磺前列酮0.25mg,或0.375mg或0.5mg,完全流产率达96%,用磺前列酮量大者,胚胎排出越早。
    第三种用法为,单次口服600mg,口服48小时后,阴道内放ONO802(吉美前列素)1mg阴道栓剂,完全流产率达95%。
    闭经长于7周者,每次口服100mg米非司酮,每日2次,连服4日。亦可于用药后36~48小时于阴道给予卡波前列甲酯栓剂1mg。卧床休息2 小时,门诊观察6小时。注意用药后出血情况,有无妊娠产物排出和不良反应。
    中、晚期死胎引产,每次200mg,每日2次,连服2日。催经止孕,于月经周期第23~26天,每次 100~200mg,每日1次,连服4日。
  • 注意事项1、有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全、高血压病、带宫内节育器妊娠、怀疑宫外孕者禁用。
    2、对不完全流产或无效者,须用负压吸宫术人流。35岁以上孕妇避免使用。过敏者禁用。用药后8~12天应随访,以检查是否完全流产或停止出血。
    3、不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类、苯妥英钠、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素合用。
    4、不能合用水杨酸盐、吲哚美辛和其他镇痛药。
    5、对出血时间长者,为防止引起感染,应加用抗生素、宫缩剂。有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全者禁用。
    6、米非司酮应避光、密闭保存。
    7、服药后8~15天应去医疗单位复诊; 如流产不全或继续妊娠,应人工流产终止妊娠。
  • 化学性质 熔点150℃。[α]D20+138.5°(C=0.5,氯仿)。急性毒性LD50小鼠(g/kg):>2.6腹腔注射。
  • 用途 新型抗孕激素,并有抗糖皮质激素的活性,而无孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死官内引产等。
  • 用途 用作抗早孕药
  • 生产方法 方法1:以4,9雌甾二烯-3,17-二酮的3位缩酮化合物(Ⅰ)为原料,和丙炔溴化镁格氏试剂反应,在17位引入丙炔基,得到化合物(Ⅱ)。接着对5位烯键进行选择性环氧化,得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化铜-甲硫醚络合物的四氢呋喃中,和对二甲氨基苯溴化镁反应,在11位引入对二甲氨基苯基,得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中,用盐酸水解并脱水,得到米非司酮。收率21.5%。
    方法2:同样以4,9-雌甾二烯-3,17-二酮为原料,对3位羰基进行保护;然后先环氧化,再在17位引入丙炔基,在11位引入对二甲氨基苯基,最后水解得到米非司酮。和路线1相比,仅在环氧化和引入丙炔基的先后顺序上不同,反应步骤相同。总收率35%-40%。
安全信息
MSDS信息
  • 更新日期2017-06-06
  • 产品编号M1732
  • 产品名称米非司酮
  • CAS编号84371-65-3
  • 包装1G
  • 价格850
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  • 更新日期2017-06-06
  • 产品编号M1732
  • 产品名称米非司酮
  • CAS编号84371-65-3
  • 包装5G
  • 价格2860
米非司酮 上下游产品信息
米非司酮供应商更多
  • 公司名称:南京生利德生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:025-58378339;025-57798810
  • 产品介绍: 中文名称:米非司酮
    英文名称:Mifepristone
    CAS:84371-65-3
    纯度:98.5% 备注:SLD-2342
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  • 公司名称:武汉市恒沃科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:15372409258 0571-87069506
  • 产品介绍: 中文名称:米非司酮
    英文名称:Mifepristone
    CAS:84371-65-3
    纯度:99% 备注:现货 面议
  •  
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 英文名称:Mifepristone
    CAS:84371-65-3
  •  
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:米非司酮
    英文名称:Mifepristone
    CAS:84371-65-3
    纯度:98.0%(T&LC) 包装信息:1G,5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:Hangzhou Zyter Biological & Chemical Technology Co., Ltd.
  • 联系电话:0086-18858184290
  • 产品介绍:
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