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米非司酮

米非司酮

中文名称:米非司酮
英文名称:Mifepristone
CAS号:84371-65-3
分子式:C29H35NO2
分子量:429.6
EINECS号:617-559-7
Mol文件:84371-65-3.mol
米非司酮 结构式

米非司酮 性质

熔点 195-198°C
比旋光度 D20 +138.5° (c = 0.5 in chloroform)
沸点 544.13°C (rough estimate)
密度 1.0731 (rough estimate)
折射率 1.6290 (estimate)
储存条件 2-8°C
溶解度 可溶于DMSO(高达40mg/ml)或乙醇(高达20mg/ml)。
形态 黄色固体
酸度系数(pKa) 12.94±0.60(Predicted)
颜色 粘黄色
水溶解性 474.8ug/L(22.5 ºC)
Merck 14,6186
稳定性 自购买之日起,稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。
InChIKey VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N
CAS 数据库 84371-65-3(CAS DataBase Reference)

米非司酮 用途与合成方法

米非司酮又叫抗孕酮、息百虑、息隐、含珠停、司米安、米那司酮,属于抗孕酮药,是由法国Roussel-Uolsf公司于80年代初首先研制成功的一种作用于受体水平的新型抗生育药物,无孕激素、雄激素、雌激素活性,1988年在法国首次上市。主要作用于子宫内膜孕酮受体,能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合,具有较高的亲合力,对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍,在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响,能产生较强的抗孕酮作用,使妊娠的蜕膜及绒毛组织变性,内源性前列腺素释放,导致子宫收缩,同时可使人绒毛膜促性腺激素的生成减少,黄体溶解,从而使胚胎流产。由于该药不能引发足够的子宫活性,单用于抗早孕时不完全流产率较高,但能增加子宫对前列腺素的敏感性,故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的不良反应,又可使完全流产率显著提高。另外米非司酮还具有软化和扩张子宫颈的作用。
米非司酮片
口服米非司酮后迅速吸收,生物利用度为70%,血浆蛋白结合率为98%,口服后0.7~1小时达血药浓度峰值,持续时间为12 小时,48小时后血药浓度已难测出。半衰期为24~33小时。主要分布在大脑和垂体、肾上腺皮质及子宫内膜。本品90%以上经肝脏代谢,进入胆汁,经消化道排出体外,10%由泌尿道排泄。 临床可用于抗早孕、诱发月经、事后避孕、死胎引产及促宫颈成熟,还可用于妇科手术操作,如宫内节育器的放置和取出,取内膜标本,宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术等。 米非司酮具有强烈的抗孕酮活性,动物实验表明,米非司酮对孕酮受体的结合力比孕酮高3~5倍。
米非司酮主要作用于子宫内膜,在分子水平与内源性孕酮竞争结合受体,产生较强的抗孕酮作用,而产生如下的生理活性:
1、竞争性占据蜕膜中孕酮受体,引起孕酮作用撤退,蜕膜组织变性坏死、绒毛继发受损、剥离,引起HCG水平下降,黄体溶解。其机制是米非司酮可直接作用于合体细胞滋养层,引起剂量依赖性HCG、HPL和P生成速率下降。
2、促使内源性前列腺素释放,导致子宫收缩。
3、同时也作用于下丘脑垂体前叶,促使FSH、LH下降,黄体溶解,从而使依赖黄体维持的妊娠失败,导致流产。
4、作用于子宫颈,使其软化、扩张,利于胚囊及蜕膜的排出。 口服抗早孕,目前应用在孕期<49天。具体用法分三种:
第一种用法为,单次口服米非司酮600mg,第三或第四天于阴道后穹窿处放置1mgPGF2α(卡波前列素)或PGO5(卡波前列素甲酯),完全流产率达92.3%。目前米非司酮剂量已降低到单次剂量200mg,或分次服用125—150mg,临床效果不受影响。
第二种用法为,单次口服600mg,单次口服36—48小时后,肌注磺前列酮0.25mg,或0.375mg或0.5mg,完全流产率达96%,用磺前列酮量大者,胚胎排出越早。
第三种用法为,单次口服600mg,口服48小时后,阴道内放ONO802(吉美前列素)1mg阴道栓剂,完全流产率达95%。
闭经长于7周者,每次口服100mg米非司酮,每日2次,连服4日。亦可于用药后36~48小时于阴道给予卡波前列甲酯栓剂1mg。卧床休息2 小时,门诊观察6小时。注意用药后出血情况,有无妊娠产物排出和不良反应。
中、晚期死胎引产,每次200mg,每日2次,连服2日。催经止孕,于月经周期第23~26天,每次 100~200mg,每日1次,连服4日。 1、有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全、高血压病、带宫内节育器妊娠、怀疑宫外孕者禁用。
2、对不完全流产或无效者,须用负压吸宫术人流。35岁以上孕妇避免使用。过敏者禁用。用药后8~12天应随访,以检查是否完全流产或停止出血。
3、不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类、苯妥英钠、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素合用。
4、不能合用水杨酸盐、吲哚美辛和其他镇痛药。
5、对出血时间长者,为防止引起感染,应加用抗生素、宫缩剂。有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全者禁用。
6、米非司酮应避光、密闭保存。
7、服药后8~15天应去医疗单位复诊; 如流产不全或继续妊娠,应人工流产终止妊娠。
化学性质 
熔点150℃。[α]D20+138.5°(C=0.5,氯仿)。急性毒性LD50小鼠(g/kg):>2.6腹腔注射。
用途 
新型抗孕激素,并有抗糖皮质激素的活性,而无孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死官内引产等。
用途 
用作抗早孕药
生产方法 
方法1:以4,9雌甾二烯-3,17-二酮的3位缩酮化合物(Ⅰ)为原料,和丙炔溴化镁格氏试剂反应,在17位引入丙炔基,得到化合物(Ⅱ)。接着对5位烯键进行选择性环氧化,得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化铜-甲硫醚络合物的四氢呋喃中,和对二甲氨基苯溴化镁反应,在11位引入对二甲氨基苯基,得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中,用盐酸水解并脱水,得到米非司酮。收率21.5%。
方法2:同样以4,9-雌甾二烯-3,17-二酮为原料,对3位羰基进行保护;然后先环氧化,再在17位引入丙炔基,在11位引入对二甲氨基苯基,最后水解得到米非司酮。和路线1相比,仅在环氧化和引入丙炔基的先后顺序上不同,反应步骤相同。总收率35%-40%。

安全信息

危险品标志T
危险类别码60-61
安全说明53-22-36/37/39-45
WGK Germany3
RTECS号KG2955000
海关编码29372900
毒害物质数据84371-65-3(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

米非司酮 化学药品说明书

米非司酮 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13683 50 mg 300
2024-01-25 HY-13683 米非司酮 84371-65-3 100mg 480

米非司酮 上下游产品信息

米非司酮供应商 更多

南京生利德生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:025-57798810
产品介绍:
中文名称:米非司酮
英文名称:Mifepristone
CAS:84371-65-3
纯度:98.5%
备注:SLD-2342
江西瑞威尔生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18502762009
产品介绍:
中文名称:米非司酮
英文名称:Mifepristone
CAS:84371-65-3
纯度:98%
包装信息:5g;10g;500g;1kg;10kg;25kg
备注:瑞威尔生物
北京沃凯生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:010-62971590 18548936886
产品介绍:
中文名称:米非司酮
英文名称:Mifepristone
CAS:84371-65-3
纯度:98%
包装信息:1g;5g;25g
备注:试剂级
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话:027-83991130 18627774460
产品介绍:
中文名称:米非司酮
英文名称:mifepristone
CAS:84371-65-3
纯度:99.9%
包装信息:1G 50G 1KG 25KG
备注:医药级
库存量:1000g
现货日期:2024/3/25 17:34:47
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话:027-83778895 18602735115
产品介绍:
中文名称:米非司酮
英文名称:Mifepristone
CAS:84371-65-3
纯度:99%淡黄色至黄色结晶性粉末品牌:湖北威德利 常规现货库存欢迎咨询张军18602735115
包装信息:1KG/RMB 15000;5KG/RMB 11500;50KG/RMB 10500
备注:下单后顺丰快递发货,3天及时送货上门, 100G/1KG/5KG/袋/桶,诚信为本、服务至上、质优价廉,湖北威德利优势现货产品;欢迎咨询张军;更多优惠信息请及时联系张军18602735115同微信QQ1656649179
库存量:40g
现货日期:2024/3/27 11:57:30

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