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GSK2606414

GSK2606414

中文名称:GSK2606414
英文名称:7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
CAS号:1337531-36-8
分子式:C24H20F3N5O
分子量:451.44
EINECS号:
Mol文件:1337531-36-8.mol
GSK2606414 结构式

GSK2606414 性质

熔点 176 - 180°C
沸点 720.3±60.0 °C(Predicted)
密度 1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) 5.76±0.30(Predicted)
形态 固体
颜色 灰白色至浅黄色

GSK2606414 用途与合成方法

GSK2606414 is an orally available, potent, and selective PERK inhibitor with IC50 of 0.4 nM, displaying at least 100-fold selectivity over the other EIF2AKs assayed. GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化,IC50<0.3 μM。 GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中,口服有效性高,血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中,口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长,呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注。 The first PERK-selective inhibitor with good oral bioavailability and crosses the blood-brain barrier. GSK2606414 是一种口服具有生物活性的,有效的,选择性PERK抑制剂,IC50 为 0.4 nM,比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡,而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。
TargetValue
EIF2AK3 (PERK)
(Cell-free assay)
0.4 nM

GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化,IC50<0.3 μM。

GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中,口服有效性高,血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中,口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长,呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注。

GSK2606414 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-18072 GSK2606414 1337531-36-8 2mg 700
2024-01-25 HY-18072 GSK2606414 1337531-36-8 10mM * 1mLin DMSO 1092

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河南阿尔法化工有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)二氢吲哚-1-基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酮
英文名称:1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)indolin-1-yl)-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)ethanone
CAS:1337531-36-8
纯度:98%
包装信息:g;kg
备注:可按需分装,高校、科研单位可先发货后付款,欢迎询价!QQ:2853979810 电话(同微信):15324716602
库存量:2g
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产品介绍:
英文名称:GSK 2606414
CAS:1337531-36-8
包装信息:1Mg,2.5Mg,25Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
英文名称:GSK2606414
CAS:1337531-36-8
纯度:98%
包装信息:10mg;50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
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产品介绍:
英文名称:GSK-2606414
CAS:1337531-36-8
纯度:>98%,BR
包装信息:5MG;25MG;
备注:MB4559
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:400-6206333 18521732826;
产品介绍:
英文名称:GSK2606414
CAS:1337531-36-8
纯度:98%
包装信息:809.1RMB/5MG
备注:试剂级

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PERK抑制剂(GSK2606414)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-29
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上海佰世凯化学科技有限公司 2024-02-22

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