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地佐辛

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地佐辛
地佐辛 用途与合成方法
  • 化学性质 氢溴酸地佐辛(Dezocine Hydrobromide):C16H23NO?HBr。[57236-36-9]。结晶性粉末,熔点269~270℃。Ph值(2%水溶液):4.6。水中溶解度:>20mg/ml。急性毒性LD50雌小鼠,大鼠(mg/kg):313,232口服;129,270肌肉注射。
  • 用途 阿片受体部分激动剂,其结构类似于喷他佐辛,但作用更强。用于手术后中等至剧烈疼痛、内脏绞痛及晚期癌症病人的疼痛。
  • 生产方法 18.5g化合物(I),加Raney镍、100ml乙醇和50ml浓氨水,在0.32MPa的氢压下震荡反应,至氢气吸收停止。过滤,浓缩。粉红色的剩余物和新鲜的Raney镍、氨水和乙醇混合,在0.35MPa的氢压下,于50~60℃加氢至氢气吸收停止。过滤,浓缩。无色的油状剩余物转化为盐酸盐,然后过滤,洗涤,干燥。再用水重结晶,得到化合物(Ⅱ),熔点311~312℃。
    3g化合物(II)在60ml 48%氢溴酸中回流1h。倾入100g冰水中,搅拌。过滤收集沉淀,用冷水洗,然后用乙醚洗,干燥。用水重结晶,并用活性炭脱色,得到地佐辛。
安全信息
  • 危险品运输编号 3249
  • HazardClass 6.1(b)
  • PackingGroup III
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