ケトチフェンフマル酸塩

外観

白色～うすい黄色, 結晶性粉末～粉末

溶解性

水、エタノール及びアセトンに溶ける。メタノール溶状……･0.1g/10ml

用途

薬理研究用。

用途

抗ヒスタミン作用及びケミカ ルメディエーター遊離抑制作用を示します。

用途

抗ヒスタミン作用及びケミカ ルメディエーター遊離抑制作用を示します。

効能

抗アレルギー薬, 喘息治療薬, H1受容体拮抗薬

商品名

ケトチフェン (日医工); ケトチフェン (日医工); ザジテン (サンファーマ); ザジテン (サンファーマ); ザジテン (サンファーマ); ザジテン (サンファーマ); ザジテン (ノバルティスファーマ)

確認試験

(１) 本品0.03gをとり，水20mLを吸収液とし，酸素フラ スコ燃焼法〈1.06 〉により得た検液は硫酸塩の定性反応 〈1.09〉を呈する．
(２) 本品のメタノール溶液(1→50000)につき，紫外可視 吸光度測定法〈2.24〉により吸収スペクトルを測定し，本品 のスペクトルと本品の参照スペクトルを比較するとき，両者 のスペクトルは同一波長のところに同様の強度の吸収を認め る．
(３) 本品を乾燥し，赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の臭化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと 本品の参照スペクトルを比較するとき，両者のスペクトルは 同一波数のところに同様の強度の吸収を認める．

定量法

本品を乾燥し，その約0.35gを精密に量り，無水酢酸 ／酢酸(100)混液(7：3)80mLに溶かし，0.1mol/L過塩素酸で 滴定〈2.50〉する(電位差滴定法)．同様の方法で空試験を行い， 補正する．

純度試験

(１) 塩化物〈1.03〉 本品0.6gをるつぼにとり，炭酸ナト リウム試液2.5mLに溶かし，水浴上で加熱して蒸発乾固した 後，約500℃に強熱する．残留物を水15mLに溶かし，必要 ならばろ過し，薄めた硝酸(3→10)を加えて中性とし，希硝 酸6mL及び水を加えて50mLとする．これを検液とし，試験 を行う．比較液は0.01mol/L塩酸0.25mLに炭酸ナトリウム 試液2.5mL，中性とするのに要した量の薄めた硝酸(3→10)， 希硝酸6mL及び水を加えて50mLとする(0.015％以下)．
(２) 重金属〈1.07〉 本品1.0gをとり，第2法により操作し， 試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mLを加える(20ppm以 下)．
(３) 類縁物質 本品0.10gをアンモニア試液のメタノール 溶液(1→100)10mLに溶かし，試料溶液とする．この液1mL を正確に量り，アンモニア試液のメタノール溶液(1→100)を 加えて正確に25mLとする．更にこの液1mLを正確に量り， アンモニア試液のメタノール溶液(1→100)を加えて正確に 20mLとし，標準溶液とする．これらの液につき，薄層クロ マトグラフィー〈2.03〉により試験を行う．試料溶液及び標 準溶液10μLずつを薄層クロマトグラフィー用シリカゲルを 用いて調製した薄層板にスポットする．次にアセトニトリル ／水／アンモニア水(28)混液(90：10：1)を展開溶媒として 約15cm展開した後，薄層板を風乾する．これに噴霧用ドラ ーゲンドルフ試液を均等に噴霧し，更に過酸化水素試液を均 等に噴霧するとき，試料溶液から得た主スポット以外のスポ ットは4個以下で，標準溶液から得たスポットより濃くない．

乾燥減量

0.5％以下(1g，105℃，4時間)．

使用上の注意

取扱う場合は、保護眼鏡、保護手袋及び保護マスクを用いて下さい。

説明

Ketotifen is a histamine H₁ receptor antagonist (K_i = 1.3 nM) and mast cell stabilizer. It is selective for H₁ receptors over H₂ and H₃ receptors (K_is = 987 and 2,500 nM, respectively). Ketotifen (50 and 100 μM) inhibits degranulation of rat peritoneal mast cells induced by compound 48/80 . It inhibits the passive cutaneous anaphylaxis (PCA) reaction in rats by 54.6% when administered orally at a dose of 20 mg/kg. Ketotifen (30 mg/kg) inhibits the quick phase airway response in a rat ovalbumin-induced immediate airway response model. Formulations containing ketotifen have been used in the treatment of itching associated with allergic conjunctivitis.

化学的特性

Off-White Solid

使用

Ketotifen fumarate salt has been used: for mast cell product antagonism, as a positive control in β-hexosaminidase release assay, as mast cell stabilizer to treat pregnant dams added to ad libitum drinking water

一般的な説明

Ketotifen fumarate, 4-(1-methyl-4-piperidylidene)-4Hbenzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one hydrogenfumarate (Zaditor), is a fine crystalline powder.Ketotifen is a ketothiophene isostere analog of the dibenzocycloheptaneantihistamines. The solution contains0.345 mg of ketotifen fumarate, which is equivalent to0.25 mg of ketotifen. The solution also contains the preservativebenzalkonium chloride (0.01%) as well as glycerol,sodium hydroxide and/or hydrochloric acid (to adjust pH),and purified water. It has a pH of 4.4 to 5.8 and an osmolalityof 210 to 300 mOsm/kg.
The recommended dose of ketotifen solution is 1 drop instilledinto each affected eye every 8 to 12 hours. The mostfrequently reported adverse reactions are conjunctival infection,headaches, and rhinitis. This drug product is for ocularadministration only and not for injection or oral use.Ketotifen solution should be used with caution during pregnancyor while nursing, because its safety has not been studiedunder these circumstances.

生物活性

An H 1 receptor antagonist.