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度鲁特韦钠盐

度鲁特韦钠盐

中文名称:度鲁特韦钠盐
英文名称:Dolutegravir sodium
CAS号:1051375-19-9
分子式:C20H20F2N3NaO5
分子量:443.38
EINECS号:812-620-6
Mol文件:1051375-19-9.mol
度鲁特韦钠盐 结构式

度鲁特韦钠盐 性质

熔点 >300oC
储存条件 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 可溶于DMSO(略微加热)、甲醇(略微加热)
形态 固体
颜色 白色至绿色
稳定性 吸湿性

度鲁特韦钠盐 用途与合成方法

度鲁特韦钠盐是第二代HIV-1整合酶链转移抑制剂。度鲁特韦钠盐目前正在治疗HIV感染的III期临床试验中。已经显示出度鲁特韦钠盐可以有效抑制感染自灭活PHIV慢病毒载体的细胞(如外周血单核细胞(PBMC),MT-4细胞和CIP4细胞)中的HIV复制。

2013年8月12日美国食品和药物管理局(FDA)批准用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。 Dolutegravir是日服一次的药物,在III期临床试验中达到了与默沙东HIV/AIDS药物雷特格韦(Raltegravir,Isentress)相匹敌的疗效。雷特格韦日服2次,这2者均为HIV整合酶的抑制剂。FDA的官员表示,艾滋病感染人群需要依据个人具体情况进行有针对性的治疗,Tivicay将为患者提供新的选择。在一年前进行的一项研究中,患者接受48周的Tivicay治疗后,有88%的患者病情有明显改善,优于Gilead公司的Atripla。

度鲁特韦(德罗格韦,Dolutegravir,Tivicay)是由英国制药巨头葛兰素史克(GSK)与日本盐野义制药公司(Shionogi)合作开发的一种抗艾滋病新药。
2012年7月葛兰素史克制药公司和日本盐野义制药公司公布了艾滋病新药Dolutegravir的三期临床试验结果,在接受dolutegravir药物以及其他两种老版艾滋病药物治疗48周之后,患者体内88%的病毒被成功抑制,而服用吉利德科学公司(Gilead Sciences)的三合一的口服药品Atripla(依法韦恩茨/恩曲他滨/替诺福韦富马酸片,Efavirenz/Emtricitabine /Tenofovir Disoproxil Fumarate)之后,患者体内81%的病毒被抑制,由此可以看出,葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物略胜一筹。据研究人员表示,在比对试验中,由于药物的副作用,10%的患者最终停止服用了吉利德科技技术公司的Atripla药物,但是仅有2%的患者停止服用葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物,由此可见葛兰素史克dolutegravir药物的安全性略高。
本信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。

Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM。
TargetValue
HIV integrase
(Cell-free assay)
2.7 nM

Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的链转移,IC50为2.7 nM。S/GSK1349572在体外既抑制HIV整合反应链转移步骤,也抑制了HIV的复制。而它对感染细胞中总的病毒DNA合成没有影响,但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中。

当以溶液形式给药,dolutegravir的生物利用度很高,但当以悬浮液形式给药时,则受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循环组分,其主要生物转化途径是直接醚糖酯化。Dolutegravir在体内的消除主要通过葡糖苷酸或葡糖糖共价复合物的水解、排泄物的排出。

度鲁特韦钠盐 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13238A 度鲁特韦钠盐 1051375-19-9 5mg 1100
2024-01-25 HY-13238A 度鲁特韦钠盐 1051375-19-9 10mM * 1mLin DMSO 1210

度鲁特韦钠盐 上下游产品信息

度鲁特韦钠盐供应商 更多

上海禹犇生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 15502154572
产品介绍:
中文名称:度鲁特韦钠盐
英文名称:Dolutegravir Sodium
CAS:1051375-19-9
纯度:98%
包装信息:10g/;100g/
备注:产品仅用于科研
苏州莱惠生物技术有限公司
黄金产品
联系电话:180-13160973 +86-18013160973
产品介绍:
中文名称:度鲁特韦钠盐
英文名称:GSK1349572 sodiuM salt
CAS:1051375-19-9
纯度:99%
包装信息:25kg
备注:工厂生产,可以供货
上海芮晖化工科技有限公司
黄金产品 现货
联系电话:21-31433387 15618786686
产品介绍:
中文名称:度鲁特韦钠盐
英文名称:GSK1349572 sodiuM salt
CAS:1051375-19-9
纯度:99%
包装信息:10g;100g;250g
备注:现货优势供应
库存量:>100g
现货日期:2024/3/27 11:17:09
上海瀚麟生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:131-6639-0736
产品介绍:
中文名称:度鲁特韦钠盐
英文名称:Dolutegravir Sodium
CAS:1051375-19-9
纯度:98%
包装信息:1g;100g;1kg
深圳博泰尔生物技术有限公司
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联系电话:0755-22202135 13316968096
产品介绍:
中文名称:度鲁特韦钠盐
英文名称:Dolutegravir sodium
CAS:1051375-19-9
纯度:98%
包装信息:25mg/RMB 850;50mg/RMB 1500;100mg/RMB 2400
备注:货号DOL20013

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1051375-19-9;度鲁特韦钠盐
普善实业(陕西)有限公司 2024-03-29
度鲁特韦钠
湖北威德利化学科技有限公司 2024-03-29

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