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抑制剂
细胞骨架(Cytoskeletal Signaling)
HSP e.g. HSP90 抑制剂
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE
英文名称:4-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-1-yl)-2-((1r,4r)-4-hydroxycyclohexylamino)benzamide
CAS号:908112-43-6
分子式:C23H27F3N4O3
分子量:464.48
EINECS号:
Mol文件:908112-43-6.mol
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE 性质
| 熔点 | 265-266℃ |
|---|---|
| 沸点 | 619.8±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.47 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.05 mg/mL；不溶于水；温和加热和超声波下，乙醇中≥9.6 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 15.07±0.50(Predicted) |
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE 用途与合成方法
SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中，Ka分别为30 nM和30 nM，比17-AAG更有效。
| Target | Value |
|
HSP90α
(cell-free assay) | 30 nM(Ka) |
|
HSP90β
(cell-free assay) | 30 nM(Ka) |
使用1 μmol/L SNX-2112处理BT-474 细胞，在处理3到6小时期间，导致HER2表达下调，而处理10小时，则导致HER2表达几乎完全丧失。SNX-2112处理，也导致全部Akt表达降低。SNX-2112作用于BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650癌细胞，抑制细胞增殖，IC50为10 到 50 nM。这些抗增殖作用与Rb的低磷酸化, G1期停滞，和凋亡的适度调节水平相关。 SNX-2112竞争性结合到Hsp90的N-末端ATP结合位点。SNX-2112通过caspase-8, -9,-3,和PARP裂解而诱导凋亡。SNX-2112抑制生长因子诱导的Akt和细胞外信号相关激酶(ERK)激活，也克服白细胞介素（IL-6）, 胰岛素样生长因子-1,和骨髓基质细胞诱导的生长优势。SNX-2112 通过废除eNOS/Akt通路而抑制人脐静脉内皮细胞管形成，也通过下调 ERK/c-fos 和PU.1而显著抑制破骨细胞形成。 研究细胞系(8种来自骨肉瘤，神经母细胞瘤，肝母细胞瘤，和淋巴瘤的细胞系)对SNX-2112的敏感性，IC50为10-100 nM。高剂量 (70 nM) 导致抑制时间更长，sub-G1累积更多。观察到随着PARP 裂解增多，AKT1和C-Raf 的水平显著降低。最新研究显示 NX-2112通过抑制Akt/mTOR/p70S6K而诱导自噬，这种作用存在时间和剂量依赖性。SNX-2112作用于人类黑色素瘤A-375细胞，显著诱导凋亡和自噬，说明 SNX-2112 可作为一种有效的靶向治疗剂。
SNX-2112是SNX-5422的药物前体，SNX-5422抑制MM细胞生长，延长移植瘤小鼠模型寿命，且抑制Hsp90，而SNX-2112不抑制MM细胞生长，但是在骨髓微环境中起作用而阻断血管生长和破骨细胞形成。SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-16 | S2639 | SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE | 908112-43-6 | 5mg | 2199.44 |
| 2024-01-16 | S2639 | SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE | 908112-43-6 | 10mg | 3024.67 |
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE供应商 更多
北京百灵威科技有限公司
联系电话：010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：SNX-2112
CAS：908112-43-6
包装信息：10Mg,200Mg,50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：SNX-2112 (PF-04928473)
CAS：908112-43-6
纯度：>98%,BR
包装信息：10MG
备注：MB4697
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：SNX-2112(PF-04928473),Hsp90抑制剂
英文名称：SNX-2112 (PF-04928473)
CAS：908112-43-6
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 2612.90;5mg/RMB 1905.90;50mg/RMB 6838.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物SNX2112
CAS：908112-43-6
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
"SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE"相关产品信息
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