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AZ3146

AZ3146

中文名称:AZ3146
英文名称:9-Cyclopentyl-2-[[2-methoxy-4-[(1-methylpiperidin-4-yl)oxy]-phenyl]amino]-7-methyl-7,9-dihydro-8H-purin-8-one
CAS号:1124329-14-1
分子式:C24H32N6O3
分子量:452.55
EINECS号:
Mol文件:1124329-14-1.mol
AZ3146 结构式

AZ3146 性质

沸点 621.0±65.0 °C(Predicted)
密度 1.279
储存条件 Store at +4°C
溶解度 可溶于 DMSO(高达 10 mg/ml)或乙醇(高达至少 25 mg/ml)
形态 固体
酸度系数(pKa) 8.29±0.10(Predicted)
颜色 米白色
稳定性 DMSO或乙醇溶液可在-20℃下稳定储存1个月。

AZ3146 用途与合成方法

AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂,IC50为35 nM左右,有助于招募CENP-E(驱动蛋白相关的动力蛋白),对FAK, JNK1, JNK2和Kit作用效果稍弱。 AZ3146 also inhibits FAK, JNK1, JNK2 and Kit. AZ3146 significantly inhibits phosphorylation of Mps1 in cells. Mitotic-specific phospho forms of aurora B and BubR1 are not affected by AZ3146. AZ3146 does not inhibit Cdk1 or aurora B in mitotic cells. HeLa cells treated with nocodazole and 2 μM AZ3146 only delay mitosis briefly and then rereplicate their genomes, indicating that AZ3146 overrides the SAC. AZ3146 also inhibits an already established SAC signal, as after release from a nocodazole block, AZ3146 dramatically accelerates mitotic exit.During an otherwise unperturbed mitosis, AZ3146 reduces the time to complete mitosis from 90 minutes in controls to 32 minutes. Strikingly, ~90% of AZ3146-treated HeLa cells undergo abnormal mitoses, although ~50% enter anaphase without aligning all of their chromosomes, and ~30% exit mitosis without undergoing obvious chromosome segregation. AZ3146 has a dramatic effect on kinetochore localization of Mad2, reducing its levels to ~15%, but its effect on Mad1 is less pronounced, with levels remaining at ~60%. When Mps1 is inhibited by AZ3146 before mitotic entry, subsequent recruitment of Mad1 and Mad2 to kinetochores is abolished. However, if Mps1 is inhibited by AZ3146 after mitotic entry, the Mad1–C-Mad2 core complex remains kinetochore bound, but O-Mad2 is not recruited to the core. AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂,IC50为35 nM左右,有助于聚集CENP-E(驱动蛋白相关的动力蛋白),对FAK, JNK1, JNK2和Kit作用效果稍弱。
TargetValue
Mps1
(Cell-free assay)
~35 nM

AZ3146也抑制FAK,JNK1,JNK2 和 Kit。AZ3146显著抑制细胞中Mps1的磷酸化作用。Aurora B和BubR1的有丝分裂特异性磷酸形式不被AZ3146影响。AZ3146不抑制有丝分裂细胞中Cdk1 或aurora B。HeLa细胞用Nocodazole和2 μM AZ3146处理,仅短暂延迟有丝分裂,随后重新复制它们的基因组,表明AZ3146能够阻断SAC。AZ3146也会抑制已经建立的SAC信号,其不被nocodazole阻断,AZ3146也会显著加速有丝分裂结束。在其他未受到干扰的有丝分裂中,AZ3146使完成有丝分裂的时间从对照组的90分钟减少到32分钟。引人注目的是,~90% AZ3146处理的HeLa细胞发生异常有丝分裂,~50%进入分裂后期的细胞没有调整它们的染色体,~30%完成有丝分裂的细胞没有进行明显的染色体分离。AZ3146对Mad2的着丝粒定位具有显著作用,将其水平降低到~15%,但是它对Mad1的作用不明显,其水平保持在~60%。进入有丝分裂期前,Mps1被AZ3146抑制,随后Mad1和Mad2对着丝粒的聚集被阻止。然而,如果进入有丝分裂期后,Mps1被AZ3146抑制,Mad1–C-Mad2核心复合物仍然与着丝粒结合,但是O-Mad2不能完全聚集。

AZ3146 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-14710 1 mg 313
2024-01-25 HY-14710 5 mg 690

AZ3146供应商 更多

武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
英文名称:AZ 3146;9-Cyclopentyl-2-[[2-Methoxy-4-[(1-Methylpiperidin-4-yl)oxy]-phenyl]aMino]-7-Methyl-7,9-dihydro-8H-purin-8-one
CAS:1124329-14-1
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话:17702719238 17702719238
产品介绍:
英文名称:AZ3146
CAS:1124329-14-1
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:9-Cyclopentyl-2-[[2-methoxy-4-[(1-methylpiperidin-4-yl)oxy]-phenyl]amino]-7-methyl-7,9-dihydro-8H-purin-8-one
CAS:1124329-14-1
纯度:>98%
包装信息:50MG
备注:2800
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:400-6206333 18521732826;
产品介绍:
英文名称:AZ 3146
CAS:1124329-14-1
纯度:98%
包装信息:719.1RMB/10MG
备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:2,4-Dihydroxybenzoic acid;2;4-Dihydroxybenzoic acid;2;4-二羟基苯甲酸
英文名称:AZ 3146
CAS:1124329-14-1
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网

最新发布供应信息

Mps1抑制剂(AZ3146)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-29
1124329-14-1
成都彼样生物科技有限公司 2024-03-26

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