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奎扎替尼

奎扎替尼

中文名称:奎扎替尼
英文名称:N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl}urea
CAS号:950769-58-1
分子式:C29H32N6O4S
分子量:560.67
EINECS号:
Mol文件:950769-58-1.mol
奎扎替尼 结构式

奎扎替尼 性质

密度 1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C
溶解度 溶于 DMSO(至少 25 mg/ml)
形态 白色粉末
酸度系数(pKa) 12.59±0.70(Predicted)
颜色 米白色
稳定性 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。

奎扎替尼 用途与合成方法

奎扎替尼是受体酪氨酸激酶FLT3的小分子抑制剂。奎扎替尼及其主要活性代谢物AC886以类似的亲和力结合在FLT3的三磷酸腺苷(ATP)结合域,能够抑制FLT3激酶活性,阻止受体的自磷酸化,从而抑制下游FLT3受体信号传导,阻断FLT3-ITD依赖性细胞增殖。奎扎替尼在FLT3-ITD依赖性白血病小鼠模型中显示抗肿瘤活性。 奎扎替尼是一种激酶抑制剂,与标准阿糖胞苷和蒽环类诱导以及阿糖胞苷巩固联合使用,并作为巩固化疗后的维持单药治疗,用于治疗经FDA批准的试验检测为FLT3内部串联重复(ITD)阳性的新诊断急性髓细胞白血病(AML)成年患者。

禁用于严重低钾血症、严重低镁血症、长QT综合征或有室性心律失常或尖端扭转型室性心动过速病史的患者。

最常见(>20%)的不良反应包括实验室异常,包括淋巴细胞减少、钾降低、白蛋白降低、磷降低、碱性磷酸酶升高、镁降低、发热性中性粒细胞减少、腹泻、粘膜炎、恶心、钙降低、腹痛、脓毒症、中性粒细胞减少、头痛、肌酸磷酸激酶升高、呕吐和上呼吸道感染。 Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),IC50为1.1 nM/4.2 nM,作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。 AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂,可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性,抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。 AC220作用于移植瘤模型,具有好的药品属性,极高的药效和耐受性。在体内,AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型,抑制FLT3活性,明显延长寿命;作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时,根除肿瘤;作用于病人原代细胞时,有效抑制FLT3活性。 AC220是二代FLT3抑制剂,且作为临床FLT3抑制剂的第一候选药。 Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM,作用于Flt3比作用于KIT,PDGFRA,PDGFRB,RET,和CSF-1R选择性高10倍。Quizartinib (AC220)可诱导肿瘤细胞的凋亡。Phase 3。
TargetValue
FLT3 (ITD)
(MV4-11 cells)
1.1 nM
FLT3 (WT)
(RS4;11 cells)
4.2 nM

AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂,可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性,抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。

AC220作用于移植瘤模型,具有好的药品属性,极高的药效和耐受性。在体内,AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型,抑制FLT3活性,明显延长寿命;作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时,根除肿瘤;作用于病人原代细胞时,有效抑制FLT3活性。

安全信息

海关编码2914500090

奎扎替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13001 1 mg 431
2024-01-25 HY-13001 N-(5-叔丁基异恶唑-3-基)-N'-{4-[7-[2-(吗啉-4-基)乙氧基]咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲 950769-58-1 5mg 950

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武汉安瑞克医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18572841024
产品介绍:
中文名称:N-(5-叔丁基异恶唑-3-基)-N'-{4-[7-[2-(吗啉-4-基)乙氧基]咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲
英文名称:AC220
CAS:950769-58-1
纯度:98%
包装信息:5g
备注:现货
安庆百谊生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:0556-5032306 18917961636
产品介绍:
中文名称:奎扎替尼
英文名称:Quizartinib
CAS:950769-58-1
纯度:99%
包装信息:100G;1KG;5kg;
上海厚博生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:+21-18501659228 18501659228
产品介绍:
中文名称:奎扎替尼
英文名称:Quizartinib
CAS:950769-58-1
纯度:99%+HPLC
包装信息:1KG;10KG
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:AC220 (Quizartinib)
CAS:950769-58-1
纯度:>=99%
包装信息:5mg;10mg;50mg
备注:试剂
库存量:100mg
现货日期:2024/3/4 11:42:48
武汉敬康恩生物医药科技有限公司
现货
联系电话:13720134139 +86 -0-15871494362 13720134139
产品介绍:
中文名称:奎扎替尼
英文名称:AC220
CAS:950769-58-1
纯度:98
包装信息:1g;5g
库存量:100g
现货日期:2024/3/11 11:53:50

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Flt3抑制剂(Quizartinib)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-19

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