WZ4002
中文名称:WZ4002
英文名称:WZ4002
CAS号:1213269-23-8
分子式:C25H27ClN6O3
分子量:494.97
EINECS号:206-141-6
Mol文件:1213269-23-8.mol
WZ4002 性质
密度 | 1.314 |
---|---|
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥24.7 mg/mL;不溶于水;不溶于乙醇 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 12.78±0.70(Predicted) |
WZ4002 用途与合成方法
WZ4002是一种新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 WZ4002也抑制其他EGFR基因型,如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌(NSCLC)细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数,WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团,因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比,WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多,而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。 处理含有T790M突变鼠模型2周,用于研究WZ4002的功效,发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理,导致平均摄取分别下降26%和36%。
WZ4002 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-01-25 | HY-12026 | WZ4002 | 1213269-23-8 | 5mg | 600 |
2024-01-25 | HY-12026 | WZ4002 | 1213269-23-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 660 |
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英文名称:WZ-4002
CAS:1213269-23-8
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CAS:1213269-23-8
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中文名称:WZ4002N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文名称:WZ4002
CAS:1213269-23-8
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中文名称:N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文名称:WZ4002
CAS:1213269-23-8
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英文名称:N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide
CAS:1213269-23-8
纯度:98+%
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