基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺

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(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 性质
  • 密度 1.35
(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 用途与合成方法
  • 生物活性Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。Phase 3。
  • 体外研究在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性,作用于人和兔组织蛋白酶 K时,IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中,Odanacatib也同样有效,IC50为5 nM。 最新研究显示,Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。
  • 体内研究Odanacatib 按10 mg/kg剂量作用于临床前期大鼠,具有良好的药物动力学特性,如清除能力(Cl: 2 mL kg-1 min-1), 低量分布 (Vdss: 1.1 L kg-1), 半衰期 (T1/2: 6 小时),及口服生物有效性(F: 8%)。此外, Odanacatib 作用于肝脏恢复96%的亲本大鼠,也具有良好的代谢稳定性。 Odanacatib(ODN)口服处理切除卵巢(OVX)的兔子,也阻止骨质流失,这种作用存在剂量依赖性。而且, Odanacatib每天按 9 µM处理,显著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨颈 BMD (10.8%) 及大腿大转子BMD(6.5%)。 Odanacatib长期处理缺乏雌激素,骨骼成熟的猕猴,高效抑制骨代谢,不会降低破骨细胞数量,且维持卵巢切除(OVX)非人灵长类动物脊柱的正常生物力学特性。
  • 特征Odanacatib是有效的组织蛋白酶 K选择性中性抑制剂。
(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺供应商更多
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