グリクラジド

外観

白色～ほとんど白色, 結晶性粉末～粉末

溶解性

N,N-ジメチルホルムアルデヒドに可溶

用途

糖尿病の基礎研究。

用途

スルホニル尿素剤（SU 剤）です。 膵β 細胞膜のSU 受容体と結合してカリウム チャネルを閉じることによりインスリン分泌 を促進します。

用途

スルホニル尿素剤（SU剤）です。 膵β細胞膜のSU受容体と結合してカリウム チャンネルを閉じることによりインスリン分 泌を促進します。

効能

糖尿病治療薬, 血糖降下薬, スルホニル尿素受容体作動薬

商品名

グリミクロン (大日本住友製薬)

確認試験

(１) 本品のメタノール溶液(1→62500)につき，紫外可視 吸光度測定法〈2.24〉により吸収スペクトルを測定し，本品 のスペクトルと本品の参照スペクトルを比較するとき，両者 のスペクトルは同一波長のところに同様の強度の吸収を認め る．
(２) 本品を乾燥し，赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の 臭化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと 本品の参照スペクトルを比較するとき，両者のスペクトルは 同一波数のところに同様の強度の吸収を認める．

定量法

本品を乾燥し，その約0.3gを精密に量り，無水酢酸／ 酢酸(100)混液(7：3)30mLに溶かし，0.1mol/L過塩素酸で滴 定〈2.50〉する(電位差滴定法)．同様の方法で空試験を行い， 補正する．

純度試験

(１) 重金属〈1.07〉 本品2.0gをとり，第2法により操作し， 試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mLを加える(10ppm以 下)．
(２) 類縁物質 本操作は試料溶液調製後，2時間以内に行 う．本品50mgをアセトニトリル23mLに溶かし，水を加え て50mLとし，試料溶液とする．この液1mLを正確に量り， 水／アセトニトリル混液(11：9)を加えて正確に100mLとし， 更にこの液10mLを正確に量り，水／アセトニトリル混液 (11：9)を加えて正確に100mLとし，標準溶液とする．試料 溶液及び標準溶液20μLずつを正確にとり，次の条件で液体 クロマトグラフィー〈2.01〉により試験を行う．それぞれの 液の各々のピーク面積を自動積分法により測定するとき，試 料溶液のグリクラジド以外のピークの面積は，標準溶液のグ リクラジドのピーク面積より大きくない．また，試料溶液の グリクラジド以外のピークの合計面積は，標準溶液のグリク ラジドのピーク面積の3倍より大きくない．ただし，グリク ラジドに対する相対保持時間約0.9のピーク面積は自動積分 法で求めた面積に感度係数5.65を乗じた値とする．
試験条件
検出器：紫外吸光光度計(測定波長：235nm)
カラム：内径4.0mm，長さ25cmのステンレス管に4μm の液体クロマトグラフィー用オクチルシリル化シリカ ゲルを充てんする．
カラム温度：25℃付近の一定温度
移動相：水／アセトニトリル／トリエチルアミン／トリ フルオロ酢酸混液(550：450：1：1)
流量：グリクラジドの保持時間が約14分になるように 調整する．
面積測定範囲：溶媒のピークの後からグリクラジドの保 持時間の約2倍の範囲
システム適合性
検出の確認：標準溶液4mLを正確に量り，水／アセト ニトリル混液(11：9)を加えて正確に20mLとする． この液20μLから得たグリクラジドのピーク面積が， 標準溶液のグリクラジドのピーク面積の10～30％に なることを確認する．
システムの性能：標準溶液20μLにつき，上記の条件で 操作するとき，グリクラジドのピークの理論段数及びシンメトリー係数は，それぞれ8000段以上，1.5以下 である．
システムの再現性：標準溶液20μLにつき，上記の条件 で試験を6回繰り返すとき，グリクラジドのピーク面 積の相対標準偏差は2.0％以下である．
(３) 残留溶媒 別に規定する．

貯法

容器 密閉容器．

乾燥減量

0.5％以下(1g，105℃，2時間)．

強熱残分

0.1％以下(1g)．

化学的特性

White Cyrstalline Solid

使用

Gliclazide is an oral hypoglycemic agent used to treat non-insulin-dependent diabetes mellitus.Treatment of diabetes associated with obesity or vascular disease, for adults with type 2 diabetes.Diabetes is a chronic (long-lasting) health condition that affects how your body turns food into energy. Gliclazide reduces blood glucose levels by stimulating insulin secretion from the β-cells of the islets of Langerhans.

一般的な説明

Chemically, gliclazide, 1-(3-azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl)-3-p-tolylsulphonylurea (Diamicron), isvery similar to tolbutamide, with the exception of the bicyclicheterocyclic ring found in gliclazide. The pyrrolidineincreases its lipophilicity over that of tolbutamide,which increases its half-life. Even so, the p-methyl is susceptibleto the same oxidative metabolic fate as observedfor tolbutamide, namely, it will be metabolized to a carboxylicacid.