奈拉西坦

富马酸奈拉西坦(Nebracetam Fumarate)：(C12H16N2O)2?C4H4O4。[97205-35-1]。结晶，熔点192～194℃。急性毒性LD₅₀雄、雌大鼠(mg/kg)：257，257静脉注射；2884，3622口服。 益智药。有拟胆碱的作用，对胆碱能受体有亲和力，特别是对M₁，受体。 方法1：化合物(I)和氯化亚砜在二氯甲烷中回流，氯代形成氯化物(Ⅱ)。再和邻苯二甲酰亚胺钾在二甲基甲酰胺中缩合，生成物(Ⅲ)用肼在乙醇中还原，得到奈拉西坦，经富马酸中和，即可得到富马酸奈拉西坦。
方法2：化合物(Ⅳ)用三氯氧磷在热二甲基甲酰胺中反应，脱水得到腈(V)，接着在氨-甲醇混合液中，Raney镍催化下氢化还原，即得奈拉西坦，用富马酸中和即得富马酸奈拉西坦。