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酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490

英文名称:AG 490
CAS号:133550-30-8
分子式:C17H14N2O3
分子量:294.3
EINECS号:
Mol文件:133550-30-8.mol
酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 结构式

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 性质

熔点 215°C(lit.)
沸点 615.2±55.0 °C(Predicted)
密度 1.337
储存条件 -20°C
溶解度 乙醇:5 mg/mL
形态 固体
酸度系数(pKa) 8.75±0.10(Predicted)
颜色 粘黄色
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO、DMF 或乙醇中的溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
InChIKey TUCIOBMMDDOEMM-ZSOIEALJSA-N

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 用途与合成方法

AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src没有抑制活性。
TargetValue
JAK2 (V617F)
()
EGFR
(Cell-free assay)
0.1 μM

AG-490抑制EGF依赖的HER 14细胞增殖,IC50为3.5 μM。 与特异性作用于前B细胞急性白血病(ALL)细胞抑制组成型激活的JAK2 相一致,5 μM AG-490通过诱导程序性细胞死亡,几乎完全抑制所有ALL 细胞生长,而对正常造血功能不会造成有害影响。AG-490不会抑制Lck, Lyn, Btk, Syk, 和 Src激活。AG-490 (60-100 μM) 抑制Stat3通过抑制JAK3和 STAT5a/b.的活性,AG-490有效抑制IL-2调节的人 T 细胞生长, IC50 为 25 μM。 虽然5 μM AG-490 单独给药处理对FDrv210H细胞增殖没有效果,但是AG-490可以协同 STI571而增强 STI571抑制p210AG-490 作用于MOPC, MPC11, 和S194细胞 ,显著抑制Stat3 组成型激活,导致显著的细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。 AG-490 (100 μM) 抑制Akt磷酸化, 抑制核因子-κB激活, 且激活GSK-3β,导致c-Myc降低。AG-490 (50 μM)可以诱导表达Bcr-Abl 突变型T315I 和E255K 的抗Imatinib的BaF3细胞凋亡。 30 μM AG-490 不仅抑制Epo诱导的野生型JAK2磷酸化,也抑制 组成型的JAK2 V617F突变型磷酸化。AG-490作用于BaF3细胞,有效抑制JAK 2 V617F 突变诱导的细胞因子非依赖的细胞生长。

AG-490处理,大幅降低 CD45 在体内,AG-490 处理,引起小鼠骨髓瘤细胞凋亡,但是不抑制IL-12诱导的巨噬细胞活化和IFN-γ产量。与在体外抑制 JAK2 V617F 突变活性一致,AG-490每天按0.5 mg处理裸鼠 10天,高效抑制JAK2 V617F突变诱导的肿瘤形成和肿瘤细胞入侵。

安全信息

危险品标志Xi,N,T
危险类别码36/37/38-50-25
安全说明26-36-61-45
危险品运输编号UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all
WGK Germany1
RTECS号UC6316197
危险等级6.1
包装类别III
海关编码29269090

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-16 S1143 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 133550-30-8 10mg 647.01
2024-01-16 S1143 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 133550-30-8 25mg 819.84

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北京普西唐生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:010-60605840 18892239720
产品介绍:
中文名称:酪氨酸激酶抑制剂AG490
英文名称:Tyrphostin AG 490
CAS:133550-30-8
纯度:98% (HPLC)
包装信息:100mg;50mg;10mg;1g
常州辰鸿生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:0519-85788828 13775037613
产品介绍:
英文名称:AG 490
CAS:133550-30-8
纯度:99%
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
上海凯裕医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 17317130613
产品介绍:
英文名称:AG-490
CAS:133550-30-8
纯度:98% HPLC
包装信息:1G;5G
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:AG-490
CAS:133550-30-8
纯度:≥99%
包装信息:10mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量:100mg
现货日期:2024/3/22 15:19:47
武汉壹加壹生物科技有限公司
现货
联系电话:027-027-16602739303 16602739303
产品介绍:
英文名称:AG490
CAS:133550-30-8
纯度:98%
包装信息:1G
备注:1g,kg
库存量:1g,kg
现货日期:2024/3/19 17:16:13

最新发布供应信息

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490
河北陌槿生物科技有限公司 2024-03-29
酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490
陕西缔都新材料有限公司 2024-03-25

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