基本属性 药理作用合成路线不良反应禁忌 适应证注意事项药物相互作用 MSDS 用途与合成方法 甲苯磺丁脲 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
网站主页 > 化工产品目录 > 原料药 > 激素及调节内分泌功能类药 > 胰腺激素及其它调节血糖药 > 甲苯磺丁脲

甲苯磺丁脲

基本属性 药理作用合成路线不良反应禁忌 适应证注意事项药物相互作用 MSDS 用途与合成方法 甲苯磺丁脲 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
甲苯磺丁脲
甲苯磺丁脲 性质
  • 熔点 128-130°C
  • 储存条件 Refrigerator
  • 溶解度 Soluble in chloroform.
  • Merck 14,9507
  • BRN 1984428
  • 稳定性Stable. Combustible.
  • CAS 数据库64-77-7(CAS DataBase Reference)
甲苯磺丁脲 用途与合成方法
  • 药理作用甲苯磺丁脲为白色结晶或结晶性粉末,无臭,无味。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶,在氢氧化钠溶液中溶解。
    本品为磺酰脲类口服降血糖药,对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用,但对胰岛功能丧失者无此作用。主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。其作用机制是与β细胞膜上的磺酰脲类受体特异性结合,从而使ATP依赖的K+通道关闭,引起膜电位去极化,使 Ca2+通道开启,细胞液内Ca2+浓度升高,促使胰岛素分泌。还有增强外源性胰岛素的降血糖作用,加强胰岛素的受体后作用,而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低,其结果将使胰岛素受体数目增加,进而导致胰岛素的敏感性增高。本品尚有轻度利尿作用,但不如氯磺丙脲明显。
    口服吸收快,生物利用度为 85%~100%,吸收后分布细胞外液,一般30分钟内出现于血液中,3~4小时血药浓度达峰值,作用持续时间6~12小时。血浆蛋白结合率为90%~95%,半衰期为4.5~6.5小时。在肝脏代谢氯化而失活,于24小时内约 85%代谢物由肾脏排泄,约8% 由胆汁从粪便排出。
    用于经饮食控制及体育锻练2~3个月疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病患者,其胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,无急性并发症如感染、创伤、急性心梗、酮症酸中毒等,非妊娠期,无严重的慢性并发症。
  • 合成路线将对甲基苯磺酰胺与氯甲酸乙酯进行N-甲酰化反应,生成对甲苯磺酰胺甲酸乙酯,然后与正丁胺进行胺解反应制得甲苯磺丁脲。
    甲苯磺丁脲的合成路线
    图1为甲苯磺丁脲的合成路线
  • 不良反应1.可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适。
    2.较少见的有皮疹。
    3.少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。
  • 禁忌 1.I型糖尿病患者。
    2.II型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。
    3.肝、肾功能不全者。
    4.对本药或磺胺药过敏者。
    5.白细胞减少的患者。
  • 适应证1.适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病,病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
    2.本品可用于胰岛肿瘤的诊断。
    有关甲苯磺丁脲的药理作用、合成路线、不良反应、适应症、注意事项等是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-03-18)
  • 注意事项1.下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。
    2.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能,并进行眼科检查等。
    3.服用本类药物可增加体重,加重肥胖糖尿病患者病情,应限制每日摄入总热量。 4.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
  • 药物相互作用 1.与酒精同服时,可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。
    2.与β受体阻滞剂同用,可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,如脉率增快、血压升高。小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔和美托洛尔造成此种情况的可能性较小。
    3.氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用,可加强降血糖作用。
    4.肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平,与本类药同用时,可能需增加本类药的用量。
    5.双香豆素类抗凝剂与本类药同用时,最初彼此血浆浓度皆升高,但以后彼此血浆浓度皆减少,故需要调整两者的用量。
  • 用途 降血糖药,适用于稳定型的轻、中度的成年糖尿病患者。
  • 用途 抗糖尿病药,针对胰岛激素的分泌的降血糖激动剂。由CYP2C9(甲苯磺丁脲羟化酶)代谢而来。
  • 类别有毒物质
  • 毒性分级高毒
  • 急性毒性口服-大鼠 LD50: 2490 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 490 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾
  • 储运特性库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
  • 灭火剂水, 干粉, 二氧化碳, 泡沫
安全信息
MSDS信息
  • 语言:English提供商:SigmaAldrich
  • 语言:Chinese提供商:ALFA
  • 语言:English提供商:ALFA
  • 更新日期2017-07-21
  • 产品编号B21698
  • 产品名称甲苯磺丁脲;甲糖宁, 98%
  • CAS编号64-77-7
  • 包装10g
  • 价格458
  •  
  • 更新日期2017-07-21
  • 产品编号B21698
  • 产品名称甲苯磺丁脲;甲糖宁, 98%
  • CAS编号64-77-7
  • 包装50g
  • 价格1009
甲苯磺丁脲供应商更多
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:Mr Qiu:021-50182298(Demestic market) Miss Xu:021-50180596(Abroad market)
  • 产品介绍: 英文名称:TolbutaMide
    CAS:64-77-7
  •  
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:甲苯磺丁脲
    英文名称:TolbutaMide
    CAS:64-77-7
    包装信息:1g,25g,5g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
  •  
  • 公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司
  • 联系电话:+86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)
  • 产品介绍: 英文名称:TOLBUTAMIDE
    CAS:64-77-7
    备注:AAM141451
  •  
  • 公司名称:阿法埃莎(中国)化学有限公司
  • 联系电话:400-610-6006; 021-67582000
  • 产品介绍: 中文名称:甲苯磺丁脲, 98%
    英文名称:TolbutaMide, 98%
    CAS:64-77-7
    包装信息:10g 备注:B21698
  •  
  • 公司名称:太原市瑞和丰科贸有限公司
  • 联系电话:+86 351 7031519
  • 产品介绍: 中文名称:甲苯磺丁脲
    英文名称:TolbutaMide
    CAS:64-77-7
    纯度:98%;99% 包装信息:1g;5g;25g;100g;250g;500g;1kg
  •  
最新发布供应信息
"甲苯磺丁脲"相关产品信息