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伏格列波糖

伏格列波糖

中文名称:伏格列波糖
英文名称:Voglibose
CAS号:83480-29-9
分子式:C10H21NO7
分子量:267.28
EINECS号:1312995-182-4
Mol文件:83480-29-9.mol
伏格列波糖 结构式

伏格列波糖 性质

熔点 162-163°C
比旋光度 D25 +26.2° (c = 1 in water)
沸点 601.9±55.0 °C(Predicted)
密度 1.58±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C
溶解度 DMSO(轻微)、甲醇(非常轻微、加热)、水(少量、超声处理)
形态 固体
酸度系数(pKa) 13.26±0.70(Predicted)
颜色 白色至类白色
Merck 14,10029
InChIKey FZNCGRZWXLXZSZ-CIQUZCHMSA-N
CAS 数据库 83480-29-9(CAS DataBase Reference)

伏格列波糖 用途与合成方法

伏格列波糖是一种口服降血糖药,可改善糖尿病餐后高血糖,由日本武田公司研制成功,属于α-葡萄糖苷酶抑制剂(以延缓肠道内碳水化合物吸收而达到降糖作用 的药物),作用机制是在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶),因而延迟了糖分的消化和吸收,从而改善餐后高血糖。健康成人给予 蔗糖负荷后测定呼出氢气,其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时,本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高,而对葡 萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示,对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶,本品的抑制作用较强;另一方面, 对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱,对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽糖酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。
据了解,伏格列波糖适用范围广,不仅适用于中老年糖尿病患者,对于难治性2型糖尿病患者、对磺脲类药物继发失效患者、合并高血脂的糖尿病患者、合并心脑血 管疾病的糖尿病患者、合并高胰岛素血症的患者均有显著疗效。由于本品不刺激胰岛素的分泌,故可减轻餐后高胰岛素血症的有害作用,减少胰岛素抵抗,有利于 对心血管并发症等代谢综合征的防治。 伏格列波糖作为二代α-糖苷酶抑制剂主要选择性抑制蔗糖酶和麦芽糖酶,且对这两种酶抑制活性远高于阿卡波糖。因不影响淀粉酶,食物中的淀粉在小肠转化为双糖,进入大肠的淀粉很少,故发生腹胀、排气增加等胃肠反应较少。伏格列波糖极少有原型药物吸收,98%以上在肠道代谢经粪便排出体外,故而可以用于轻中度肝功能异常患者。
伏格列波糖片
伏格列波糖片是餐后血糖高的糖尿病患者首选用药、一线用药,适合于各个年龄段,可以和其它非同类降糖药品任意搭配,如:胰岛素、促泌剂等。更适合饮食控制困难的患者用药,单品控糖,任意剂量不会引起药物因素低血糖,与胰岛素及促泌剂联合使用要注意低血糖风险,建议从小剂量开始服用。 口服降糖药副作用发生的机制一般是未被吸收的糖质进入大肠后,在细菌的作用下,酵解产生二氧化碳、氢气、有机酸。同时,因为肠道渗透压增高、水潴留,因此出 现排气增多、腹胀、腹泻。由于伏格列波糖能在肠道内选择性抑制双糖水解酶,延缓糖类在小肠上部的快速消化吸收,使进入大肠的糖质减少,故不良反应发生率较低 。已知具有以下不良反应:
1)消化系统:腹泻、软便、腹鸣、腹痛、便秘、食欲不振、恶心、呕吐、烧心(发生率为0.1~5%以下)、口腔炎、口渴、味觉异常、肠壁囊样积气症(0.1%以下 )
2)过敏症状:皮疹、瘙痒、光敏感(发生率在0.1%以下)
3)肝脏:GOT、GPT、LDH、γ-GTP、ALP上升(发生率在0.1%以下)
4)精神神经系统:头痛、眩晕、蹒跚、困倦(发生率在0.1%以下)
5)血液系统:贫血(发生率在0.1~5%以下)、血小板减少(0.1%以下)
6)其它:麻痹、颜面等浮肿、朦胧眼、发热感、倦怠感、乏力感、高钾血症、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、发汗、脱毛(发生率在0.1%以下)。 Voglibose (AO 128) 是一种N取代的井岗霉醇胺衍生物,对α葡糖苷酶具有优异的抑制活性,也具有抗高血糖症和由高血糖症引起的各种疾病的作用。
TargetValue
α-glucosidases

Voglibose可以抑制肠道α-葡糖苷酶,这些酶负责二糖,如麦芽糖和蔗糖,包括麦芽糖酶和蔗糖酶的消化。Voglibose 对蔗糖酶和麦芽糖酶的K i 值分别小于对蔗糖和麦芽糖的K m 值约10

Voglibose (0.2 mg/kg)作用于鼠,完全抑制蔗糖的胰岛素反应和降低碳水化合物诱导的血糖的增高。Voglibose (0.2 mg/kg) 作用于正常的和新生的streptozotocin-诱导的糖尿病大鼠,降低碳水化合物诱导的血糖的增高,且不会造成持续的低血糖。 Voglibose (0.001%)治疗前驱糖尿病db / db小鼠的3周后,增加了GLP-1分泌(Voglibose单独用药,1.6倍; Alogliptin加Voglibose,1.5倍),而降低了血浆促胰岛素多肽(GIP)(Voglibose单独用药, 30%; Alogliptin 加voglibose, 29%)。Voglibose (0.001%)治疗前驱糖尿病db / db小鼠,增加了血浆胰岛素1.8倍,降低了15%的血浆DPP-4活性和8%的血浆胰高血糖素。 Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob/ob mice小鼠,刺激GLP-1的分泌,加入到标准无活性的酰胺化的GLP-1,血浆中活性增加了1.3至1.5倍。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠意外地降低血浆DPP-4的活性40%至51%,这是由降低血浆DPP-4的浓度导致的。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠,增加1.5-至1.6-倍的GLP-1含量,分别在小肠和大肠降低1.4至1.6倍。
用途 
用于治疗糖尿病
用途 
抗糖尿病药

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码20/21/22-36/37/38
安全说明36/37-37/39-26
WGK Germany3
RTECS号NM7524600
海关编码2940.00.6000

MSDS信息

伏格列波糖 化学药品说明书

伏格列波糖 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B0025 伏格列波糖 83480-29-9 50mg 714
2024-01-25 HY-B0025 伏格列波糖 83480-29-9 10mM * 1mLin DMSO 785

伏格列波糖 上下游产品信息

伏格列波糖供应商 更多

合肥宏美双圣医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:0551-65523315 17705606359
产品介绍:
中文名称:伏格列波糖
英文名称:Voglibose
CAS:83480-29-9
纯度:99.8%
包装信息:1kg; 5kg; 25kg
上海凡秦医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:021-021-00000000 18221039705
产品介绍:
中文名称:伏格列波糖
英文名称:Voglibose
CAS:83480-29-9
纯度:99% HPLC
包装信息:1g; 10g; 100g ;500g;1000g;
备注:药用级
湖北省圣宝莱生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:027-59105235 15527244834
产品介绍:
中文名称:2,3,4,6-四-O-苄基-α-D-葡萄糖
英文名称:2,3,4,6-Tetra-O-benzyl-α-D-glucopyranose
CAS:83480-29-9
上海佰世凯化学科技有限公司
现货
联系电话:021-20908456
产品介绍:
中文名称:伏格列波糖
英文名称:Voglibose
CAS:83480-29-9
纯度:98%
包装信息:10g
备注:C14336
库存量:10g
现货日期:2024/3/28 16:40:18
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话:027-83991130 18627774460
产品介绍:
中文名称:伏格列波糖
英文名称:VoGlibose
CAS:83480-29-9
纯度:0.99
包装信息:3KG
备注:白色结晶性粉末
库存量:3KG
现货日期:2024/3/25 17:34:49

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伏格列波糖生产厂家及价格列表

格列波糖,伏利多糖Voglibose 83480-29-9
湖北威德利化学试剂有限公司 2024-03-29
伏格列波糖 伏利多糖
武汉鼎信通药业有限公司 2024-03-29

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