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左旋舒必利

左旋舒必利

中文名称:左旋舒必利
英文名称:Levosulpiride
CAS号:23672-07-3
分子式:C15H23N3O4S
分子量:341.43
EINECS号:233-599-4
Mol文件:23672-07-3.mol
左旋舒必利 结构式

左旋舒必利 性质

熔点 183-186 °C(lit.)
密度 1.236±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 DMF(微溶)、DMSO(微溶)、甲醇(微溶)
酸度系数(pKa) 9.98±0.60(Predicted)
颜色 白色至类白色
Merck 14,8989
InChIKey BGRJTUBHPOOWDU-NSHDSACASA-N
CAS 数据库 23672-07-3(CAS DataBase Reference)

左旋舒必利 用途与合成方法

Levosulpiride是一种选择性D2多巴胺受体拮抗剂,用作抗精神病药和促动力剂。
TargetValue
D2 receptor
化学性质 
无色结晶性粉末,无味。几不溶于甲醇、乙醚、氯仿、苯或水。熔点185-187℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):2450,2600 口服;210,270腹腔注射。
用途 
为舒必利的左旋体,二者作用和用途相似,但左舒必利的用量仅一半或更少,因而毒副作用亦小。
生产方法 
方法1:其制备和舒必利相同,只不过是2-氨甲基-1-乙基吡咯烷在和2-甲氧基-5-氨基磺酰苯甲酸甲酯反应前,先进行化学拆分,得S型后再反应。室温下,把消旋的2-氨甲基-1-乙基吡咯烷滴加到D-(-)-酒石酸的水溶液中,搅拌。再加入无水乙醇,在冰箱中放置过夜。滤集固体,和甲醇一起回流,热滤,干燥得酒石酸盐,收率36.8%。该盐和氢氧化钠水溶液于室温下搅拌,氯仿萃取。萃取液干燥后浓缩,减压蒸馏,收集65℃/2.0kPa的馏分,得(S)-(-)-2氨甲基-1-乙基吡咯烷,收率43.5%。得到的S型的吡咯烷,和2-甲氧基-5-氨基磺酰苯甲酸甲酯在乙二醇中,于120℃搅拌。冷至5℃过滤,得到的粗品用95%乙醇重结晶,得左舒必利,收率72.6%,熔点184~186℃,[α]D23-66.4°(C=0.5,二甲基甲酰胺)。
方法2:以左旋脯氨酸为原料,经酰化、还原、氯化、氨化和缩合五步反应得左舒必利。L-脯氨酸溶于水,滴加乙酐。在90℃搅拌,冷却,抽滤,少量冰水洗。滤液浓缩至1/2体积,加异丙醇。滤集结晶,干燥得酰化产物L-N-乙酰脯氨酸,收率90%。将其溶于四氢呋喃中,缓慢滴入氢化铝锂的四氢呋喃溶液,回流。在冰浴冷却下,先滴加四氢呋喃和水的混合液,再滴加20%氢氧化钠溶液。过滤,滤液干燥,再过滤。蒸出溶剂,收集76~78℃/2.0kPa馏分,得化合物(I),收率79.8%。将化合物(I)溶于二氯甲烷,在冰浴冷却下,缓慢滴加氯化亚砜,室温搅拌后再回流。浓缩至于,加入无水乙醇一氨溶液,20℃搅拌。蒸去溶剂,加入水,50%氢氧化钠调至Ph值10。乙醚提取,干燥,过滤,蒸去溶剂,收集70~74℃/1.6kPa馏分,得化合物(Ⅱ),收率65%。化合物(Ⅱ)和化合物(Ⅲ)溶于乙二醇,在80~85℃搅拌,并蒸出生成的甲醇。冷却,过滤,乙醇重结晶,得左舒必利,收率。75%,熔点186~187℃,[α]D20-68.79°(C=1%,二甲基甲酰胺)。

安全信息

危险品运输编号3077
WGK Germany3
RTECS号BZ3400100
海关编码29350090
毒性LD50 oral in rabbit: > 1500mg/kg

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

左旋舒必利 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-16 I0821 (S)-(-)-舒必利 23672-07-3 5g 160
2024-01-16 I0821 (S)-(-)-舒必利 23672-07-3 25g 490

左旋舒必利 上下游产品信息

左旋舒必利供应商 更多

湖北惠择普医药科技有限公司
现货
联系电话: 18507139096
产品介绍:
中文名称:左旋舒必利
英文名称:Levosulpiride
CAS:23672-07-3
纯度:99%
备注:25KG/纸板桶/328
库存量:500kg
现货日期:2024/3/25 13:56:35
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:左旋舒必利, 一种选择性D2多巴胺受体拮抗剂
英文名称:(S)-(-)-Sulpiride, 98%, a selective antagonist for D2 dopamine receptor
CAS:23672-07-3
纯度:98%
包装信息:25G;5G
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
联系电话:4006608290; 18621169109
产品介绍:
中文名称:(S)-(-)-舒必利
英文名称:(S)-(-)-Sulpiride
CAS:23672-07-3
纯度:>98.0%(LC)(T)
包装信息:5g;25g
备注:I0821
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:左旋舒必利
英文名称:(S)-(-)-Sulpiride;(S)-(-)-5-AMinosulfonyl-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)Methyl]-2-MethoxybenzaMide
CAS:23672-07-3
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话:021-67121386
产品介绍:
中文名称:(S)-(-)-舒必利
英文名称:(S)-(-)-Sulpiride
CAS:23672-07-3
纯度:98.0% LC&T
包装信息:25G,5G
备注:试剂级

左旋舒必利生产厂家及价格列表

23672-07-3;左旋舒必利
普善实业(陕西)有限公司 2024-03-28
(S)-(-)-舒必利 CAS号:23672-07-3
四川省维克奇生物科技有限公司 2024-03-28

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