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左旋舒必利

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左旋舒必利
左旋舒必利 性质
左旋舒必利 用途与合成方法
  • 化学性质 无色结晶性粉末,无味。几不溶于甲醇、乙醚、氯仿、苯或水。熔点185-187℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):2450,2600 口服;210,270腹腔注射。
  • 用途 为舒必利的左旋体,二者作用和用途相似,但左舒必利的用量仅一半或更少,因而毒副作用亦小。
  • 生产方法 方法1:其制备和舒必利相同,只不过是2-氨甲基-1-乙基吡咯烷在和2-甲氧基-5-氨基磺酰苯甲酸甲酯反应前,先进行化学拆分,得S型后再反应。室温下,把消旋的2-氨甲基-1-乙基吡咯烷滴加到D-(-)-酒石酸的水溶液中,搅拌。再加入无水乙醇,在冰箱中放置过夜。滤集固体,和甲醇一起回流,热滤,干燥得酒石酸盐,收率36.8%。该盐和氢氧化钠水溶液于室温下搅拌,氯仿萃取。萃取液干燥后浓缩,减压蒸馏,收集65℃/2.0kPa的馏分,得(S)-(-)-2氨甲基-1-乙基吡咯烷,收率43.5%。得到的S型的吡咯烷,和2-甲氧基-5-氨基磺酰苯甲酸甲酯在乙二醇中,于120℃搅拌。冷至5℃过滤,得到的粗品用95%乙醇重结晶,得左舒必利,收率72.6%,熔点184~186℃,[α]D23-66.4°(C=0.5,二甲基甲酰胺)。
    方法2:以左旋脯氨酸为原料,经酰化、还原、氯化、氨化和缩合五步反应得左舒必利。L-脯氨酸溶于水,滴加乙酐。在90℃搅拌,冷却,抽滤,少量冰水洗。滤液浓缩至1/2体积,加异丙醇。滤集结晶,干燥得酰化产物L-N-乙酰脯氨酸,收率90%。将其溶于四氢呋喃中,缓慢滴入氢化铝锂的四氢呋喃溶液,回流。在冰浴冷却下,先滴加四氢呋喃和水的混合液,再滴加20%氢氧化钠溶液。过滤,滤液干燥,再过滤。蒸出溶剂,收集76~78℃/2.0kPa馏分,得化合物(I),收率79.8%。将化合物(I)溶于二氯甲烷,在冰浴冷却下,缓慢滴加氯化亚砜,室温搅拌后再回流。浓缩至于,加入无水乙醇一氨溶液,20℃搅拌。蒸去溶剂,加入水,50%氢氧化钠调至Ph值10。乙醚提取,干燥,过滤,蒸去溶剂,收集70~74℃/1.6kPa馏分,得化合物(Ⅱ),收率65%。化合物(Ⅱ)和化合物(Ⅲ)溶于乙二醇,在80~85℃搅拌,并蒸出生成的甲醇。冷却,过滤,乙醇重结晶,得左舒必利,收率。75%,熔点186~187℃,[α]D20-68.79°(C=1%,二甲基甲酰胺)。
安全信息
  • 危险品运输编号 3077
  • WGK Germany 3
  • RTECS号BZ3400100
MSDS信息
左旋舒必利 上下游产品信息
左旋舒必利供应商更多
  • 公司名称:湖北巨胜科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59599240,18871490354,QQ:1400868000
  • 产品介绍: 中文名称:左舒必利
    CAS:23672-07-3
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:(S)-(-)-舒必利
    英文名称:(S)-(-)-Sulpiride
    CAS:23672-07-3
    纯度:98.0%(LC&T) 包装信息:25G,5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司
  • 联系电话:+86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)
  • 产品介绍: 中文名称:(S)-(-)-舒必利
    英文名称:(S)-(-)-Sulpiride
    CAS:23672-07-3
    纯度:>98.0%(LC)(T) 包装信息:5g;25g 备注:I0821
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:左旋舒必利
    英文名称:(S)-(-)-Sulpiride;(S)-(-)-5-AMinosulfonyl-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)Methyl]-2-MethoxybenzaMide
    CAS:23672-07-3
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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  • 公司名称:太原市瑞和丰科贸有限公司
  • 联系电话:+86 351 7031519
  • 产品介绍: 中文名称:左旋舒必利
    英文名称:Levosulpiride
    CAS:23672-07-3
    纯度:98%;99% 包装信息:1g;5g;25g;100g;250g;500g;1kg
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