VS-5584
中文名称:VS-5584
英文名称:VS-5584
CAS号:1246560-33-7
分子式:C17H22N8O
分子量:354.41
EINECS号:
Mol文件:1246560-33-7.mol
VS-5584 性质
| 沸点 | 687.2±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥17.7 mg/mL； ≥4.71 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.53±0.10(Predicted) |
VS-5584 用途与合成方法
VS-5584 (SB2343)是一种有效的，选择性，PI3K/mTOR双重抑制剂，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。
| Target | Value |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 2.7 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 3.0 nM |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 3.4 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 21 nM |
VS-5584是ATP竞争性抑制剂，选择性抑制PI3K/mTOR信号通路，作用效果和抑制所有人PI3K的亚型和mTOR激酶相当。VS-5584对HMLE乳腺癌细胞的选择性高于癌症干细胞约10倍， EC50值是15 nM。VS-5584优先降低HMLER永生乳腺癌细胞系中CD44 大量人类癌症细胞系（436株）表现广泛的抗增殖敏感性，含PI3KCA突变的细胞通常对VS-5584治疗更敏感。在FLT3-ITD突变的MV4-11细胞中，VS-5584抑制了pAkt（S473）和pAKT（T308），IC50分别为12 nM和13 nM。VS-5584抑制pS6 (S240/244), pAkt (S473)和pAkt (T308)，IC50分别是20 nM，23 nM，和15 nM。
在三阴性乳腺癌的小鼠中，VS-5584的口服剂量减少肿瘤干细胞，并诱导紫杉烷抗性的模型中肿瘤消退。 在PTENVS-5584 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-16585 | VS-5584 | 1246560-33-7 | 5mg | 900 |
| 2024-01-25 | HY-16585 | VS-5584 | 1246560-33-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 990 |
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产品介绍：
英文名称：VS5584
CAS：1246560-33-7
纯度：>98%,PI3K/mTOR
包装信息：10MG;50MG;
备注：>98%,PI3K/mTOR双重抑制剂 MB5302
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产品介绍：
英文名称：VS-5584
CAS：1246560-33-7
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
备注：B100737
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中文名称：VS-5584(SB2343),PI3K/mTOR双重抑制剂
英文名称：VS-5584 (SB2343)
CAS：1246560-33-7
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 1087.90;50mg/RMB 2256.90;25mg/RMB 1410.90
备注：试剂级
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英文名称：VS-5584
CAS：1246560-33-7
纯度：99% HPLC
包装信息：10Mg;100Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
最新发布供应信息
泛PI3K/mTOR激酶抑制剂(VS-5584)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-04-19
aladdin 阿拉丁 V125616 VS-5584(SB2343),PI3K/mTOR双重抑制剂 1246560-33-7 ≥98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-04-19
