基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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5-[2-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基]-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]-2,3-二氢-1-茚酮肟

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5-[2-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基]-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]-2,3-二氢-1-茚酮肟
5-[2-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基]-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]-2,3-二氢-1-茚酮肟 性质
  • 密度 1.27
  • 储存条件 2-8°C
  • 溶解度 DMSO: soluble2mg/mL (clear solution, warmed)
  • 颜色white to beige
5-[2-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基]-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]-2,3-二氢-1-茚酮肟 用途与合成方法
  • 生物活性SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂,Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。
  • 体外研究SB590885 displays significant selectivity for B-Raf over c-Raf with Ki of 0.16 nM over 1.72 nM. SB-590885 is a more potent inhibitor than the previously described Raf/VEGFR kinase inhibitor BAY 439006 (Ki = 38 nM for mutant B-Raf, 6 nM for c-Raf). SB590885 displays potent selectivity over 46 other kinases. Unlike the multi-kinase inhibitor BAY43-9006, SB590885 stabilizes the oncogenic B-Raf kinase domain in an active configuration. In Colo205, HT29, A375P, SKMEL28, and MALME-3M cells expressing oncogenic B-RafV600E, SB590885 treatment potently inhibits ERK phosphorylation with EC50 of 28 nM, 58 nM, 290 nM, 58 nM, and 190 nM, respectively, and consistently, inhibits the proliferation with EC50 of 0.1 μM, 0.87 μM, 0.37 μM, 0.12 μM, and 0.15 μM, respectively. SB590885 decreases anchorage-independent growth of melanoma cell lines in a BRAF mutant-selective manner. SB590885 displays high affinity for B-Raf with Kd of 0.3 nM. Most of the melanoma cell lines that harbor the BRAF V600E mutation and lack CDK4 mutations (451Lu, WM35, and WM983) are highly sensitive to SB590885 with IC50 of <1 μM. Increased levels of cyclin D1 resulting from genomic amplification mediate SB590885 resistance in B-Raf V600E-mutated melanomas.
  • 体内研究Administration of SB590885 potently decreases tumorigenesis in murine xenografts established from mutant B-Raf-expressing A375P melanoma cells, and modestly inhibits tumor growth.
  • 特征SB590885 displays significant selectivity for B-Raf over c-Raf.
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
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    英文名称:5-2-4-2-(Dimethylamino)ethoxyphenyl-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl-2,3-dihydro-1H-inden-1-one oxime
    CAS:405554-55-4
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:GSK 2118436(SB 590885)
    CAS:405554-55-4
    备注:C13729
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  • 公司名称:凯方医药科技(上海)有限公司
  • 联系电话:021-67220633 & 021-37212706
  • 产品介绍: 英文名称:5-[2-[4-[2-(DiMethylaMino)ethoxy]phenyl]-5-(4-pyridinyl)-1H-iMidazol-4-yl]-2,3-dihydro-1H-inden-1-one oxiMe
    CAS:405554-55-4
    纯度:99% 包装信息:5KG;1KG
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  • 产品介绍: 英文名称:SB 590885
    CAS:405554-55-4
    纯度:>=98%
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  • 公司名称:南京康满林化工实业有限公司
  • 联系电话:025-83697070
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    纯度:98% 包装信息:10g;500g;1kg;10kg 备注:1188/25毫克;现货
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