基本属性 生物活性体外研究 用途与合成方法 供应商 相关产品
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N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺

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N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 性质
  • 密度 1.644
  • 储存条件 2-8°C
  • 溶解度 DMSO: soluble15mg/mL, clear
  • 颜色white to light brown
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 用途与合成方法
  • 生物活性BX-795是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。
  • 体外研究BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3,IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而,BX795抑制VEGFR,抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活,且抑制IFN-β的产量。聚(I:C)处理后,IRF3在核中积累,但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs,也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。
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    CAS:702675-74-9
    纯度:98% 包装信息:10mg,50mg,100mg 备注:现货
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    包装信息:100Mg,10Mg,50Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:凯方医药科技(上海)有限公司
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    CAS:702675-74-9
    纯度:99% 包装信息:5KG;1KG
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