基本属性 生物活性体外研究 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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KU-0063794

基本属性 生物活性体外研究 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
KU-0063794
KU-0063794 性质
  • 密度 1.248
  • 储存条件 Store at RT
  • 溶解度 DMSO: >2mg/mL (warmed)
  • 颜色white to beige
KU-0063794 用途与合成方法
  • 生物活性KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。
  • 体外研究与mTOR抑制剂PP242相比, KU-0063794高特异性作用于mTOR,而对PI3Ks或其他76种激酶则无作用活性。30 nM KU-0063794作用于HEK-293细胞,通过抑制疏水基团(Thr389)磷酸化,及随后的T-环残基(Thr229) 磷酸化,而快速切除S6K1活性。300 nM KU-0063794作用于IGF1刺激的血清饥饿处理的 HEK-293细胞,抑制~90%S6K1活性。KU-0063794 为 100-300 nM时,也完全抑制氨基酸诱导的S6K1和 S6蛋白磷酸化。与S6K1类似, KU-0063794抑制mTORC1在 Ser2448位点磷酸化,也抑制mTORC2 在 Ser22481 位点磷酸化,这种作用存在剂量和时间依赖性。在血清存在时,或者IGF1刺激的情况下, KU-0063794抑制Akt 活性,或者Akt在 Ser473和 Thr308(意外的)位点磷酸化,也抑制Akt底物 PRAS40 在 Thr246位点,GSK3α/GSK3β在 Ser21/Ser9位点及Foxo-1/3a 在 Thr24/Thr32位点磷酸化,以上作用存在剂量依赖性。KU-0063794而不是 Rapamycin 抑制SGK1活性和 在Ser422位点磷酸化,也抑制其生理底物NDGR1,与抑制S6K1 和Akt磷酸化程度相似,这种作用存在剂量依赖性,然而KU-0063794 不抑制佛波酯诱导的ERK 或RSK磷酸化和RSK激活。与Rapamycin相比, KU-0063794更有效诱导4E-BP1在 Thr37, Thr46和 Ser65位点完全去磷酸化。KU-0063794抑制野生型和mLST8-缺陷型MEFs细胞生长,也诱导细胞周期停在G1期,比Rapamycin效果更显著。
安全信息
  • 危险品标志 T
  • 危险类别码 25
  • 安全说明 45
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  • 公司名称:上海兴默生物技术有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86 13524779951
  • 产品介绍: 英文名称:Ku-0063794
    CAS:938440-64-3
    纯度:98% 包装信息:1G,5G 10G
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  • 公司名称:上海芮晖化工科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86-21-61417495 15618786686
  • 产品介绍: 中文名称:KU-0063794
    英文名称:KU0063794
    CAS:938440-64-3
    纯度:99.0% 包装信息:0.1g-100g 备注:现货
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 中文名称:5-[2-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-4-(4-吗啉基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯甲醇
    英文名称:BENZENEMETHANOL, 5-2-(2R,6S)-2,6-DIMETHYL-4-MORPHOLINYL-4-(4-MORPHOLINYL)PYRIDO2,3-DPYRIMIDIN-7-YL-2-METHOXY-, REL-
    CAS:938440-64-3
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:5-[2-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-4-(4-吗啉基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯甲醇
    英文名称:KU 0063794;rel-5-[2-[(2R,6S)-2,6-diMethyl-4-Morpholinyl]-4-(4-Morpholinyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]-2-MethoxybenzeneMethanol
    CAS:938440-64-3
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 中文名称:KU-0063794
    英文名称:KU-0063794(KU 0063794)
    CAS:938440-64-3
    纯度:98% 包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:C13791
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