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KU-0063794

KU-0063794

中文名称:KU-0063794
英文名称:KU-0063794
CAS号:938440-64-3
分子式:C25H31N5O4
分子量:465.54
EINECS号:
Mol文件:938440-64-3.mol
KU-0063794 结构式

KU-0063794 性质

沸点 694.3±65.0 °C(Predicted)
密度 1.248
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO:>2mg/mL(加热)
形态 粉末
酸度系数(pKa) 14.20±0.10(Predicted)
颜色 白色至米色
InChIKey RFSMUFRPPYDYRD-CALCHBBNSA-N

KU-0063794 用途与合成方法

KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。 与mTOR抑制剂PP242相比, KU-0063794高特异性作用于mTOR,而对PI3Ks或其他76种激酶则无作用活性。30 nM KU-0063794作用于HEK-293细胞,通过抑制疏水基团(Thr389)磷酸化,及随后的T-环残基(Thr229) 磷酸化,而快速切除S6K1活性。300 nM KU-0063794作用于IGF1刺激的血清饥饿处理的 HEK-293细胞,抑制~90%S6K1活性。KU-0063794 为 100-300 nM时,也完全抑制氨基酸诱导的S6K1和 S6蛋白磷酸化。与S6K1类似, KU-0063794抑制mTORC1在 Ser2448位点磷酸化,也抑制mTORC2 在 Ser22481 位点磷酸化,这种作用存在剂量和时间依赖性。在血清存在时,或者IGF1刺激的情况下, KU-0063794抑制Akt 活性,或者Akt在 Ser473和 Thr308(意外的)位点磷酸化,也抑制Akt底物 PRAS40 在 Thr246位点,GSK3α/GSK3β在 Ser21/Ser9位点及Foxo-1/3a 在 Thr24/Thr32位点磷酸化,以上作用存在剂量依赖性。KU-0063794而不是 Rapamycin 抑制SGK1活性和 在Ser422位点磷酸化,也抑制其生理底物NDGR1,与抑制S6K1 和Akt磷酸化程度相似,这种作用存在剂量依赖性,然而KU-0063794 不抑制佛波酯诱导的ERK 或RSK磷酸化和RSK激活。与Rapamycin相比, KU-0063794更有效诱导4E-BP1在 Thr37, Thr46和 Ser65位点完全去磷酸化。KU-0063794抑制野生型和mLST8-缺陷型MEFs细胞生长,也诱导细胞周期停在G1期,比Rapamycin效果更显著。 KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。
TargetValue
mTORC1
(Cell-free assay)
~10 nM
mTORC2
(Cell-free assay)
~10 nM

与mTOR抑制剂PP242相比, KU-0063794高特异性作用于mTOR,而对PI3Ks或其他76种激酶则无作用活性。30 nM KU-0063794作用于HEK-293细胞,通过抑制疏水基团(Thr

Ku0063794在肾脏上皮肾细胞癌的临床前模型中,抑制肿瘤生长和mTOR信号。然而,在动物研究中,Ku0063794没有temsirolimus有效,可能的原因是temsirolimus对肿瘤的微环境有重要的作用,能在异种移植瘤中减少血管生成,而Ku0063794无此效果。经Temsirolimus处理的肿瘤组织比Ku0063794处理的肿瘤组织更少地表达VEGF和PDGF。

安全信息

危险品标志T
危险类别码25
安全说明45
WGK Germany3

KU-0063794 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-50710 1 mg 272
2024-01-25 HY-50710 KU-0063794 938440-64-3 5mg 600

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联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:5-[2-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-4-(4-吗啉基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯甲醇
英文名称:KU 0063794;rel-5-[2-[(2R,6S)-2,6-diMethyl-4-Morpholinyl]-4-(4-Morpholinyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]-2-MethoxybenzeneMethanol
CAS:938440-64-3
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
中文名称:KU-0063794
英文名称:KU-0063794(KU 0063794)
CAS:938440-64-3
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:C13791
北京华威锐科化工有限公司
联系电话:0757-86329057 18934348241
产品介绍:
英文名称:KU-0063794
CAS:938440-64-3
纯度:98.00%
包装信息:1g
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:KU-0063794
CAS:938440-64-3
纯度:>98%,mTOR
包装信息:50MG
备注:>98%,双重mTOR抑制剂 2800
南京诺利斯医药科技有限公司
联系电话: 13901585132
产品介绍:
英文名称:KU-0063794
CAS:938440-64-3
纯度:0.95
包装信息:5KG;1KG;100G

最新发布供应信息

mTOR抑制剂(KU-0063794)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
KU0063794
上海楼岚生物科技有限公司 2024-03-25

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