盐酸左布比卡因
中文名称:盐酸左布比卡因
英文名称:Levobupivacaine hydrochloride
CAS号:27262-48-2
分子式:C18H29ClN2O
分子量:324.89
EINECS号:1308068-626-2
Mol文件:27262-48-2.mol
盐酸左布比卡因 性质
| 熔点 | 254 °C (dec.)(lit.) |
|---|---|
| 比旋光度 | -12.5 º (c=2, water) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在水中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -10 to -14°, c = 1.0 in H2O |
| InChI | InChI=1/C18H28N2O.ClH/c1-4-5-12-20-13-7-6-11-16(20)18(21)19-17-14(2)9-8-10-15(17)3;/h8-10,16H,4-7,11-13H2,1-3H3,(H,19,21);1H/t16-;/s3 |
| InChIKey | SIEYLFHKZGLBNX-NTISSMGPSA-N |
| SMILES | C([C@@H]1CCCCN1CCCC)(=O)NC1C(=CC=CC=1C)C.Cl |&1:1,r| |
| CAS 数据库 | 27262-48-2(CAS DataBase Reference) |
盐酸左布比卡因 用途与合成方法
Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的纯净S(-)-对映体,是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂，用作长效局部麻醉剂。
| Target | Value |
| Sodium Channel |
Levobupivacaine是一种酰胺型局部麻醉药。Levobupivacaine通过阻断神经元细胞膜中电压敏感型离子通道发挥作用，防止神经冲动的传导。通过干扰钠通道的开放，产生局部可逆的麻醉作用，其抑制包括感觉，肌动活性和交感神经活性的神经动作电位的传导。 Levobupivacaine取代大鼠脑突触体的钠离子通道中 3 H-BTX，IC50为2.9 μM，希尔系数为1.2。当细胞膜处于-80 mV，-70 mV，-60 mV或-100 mV时，Levobupivacaine在GH3细胞中显示出钠离子通道的紧张性抑制，IC50s分别为132.1，37.6，21.6以及264 μM。Levobupivacaine在体外抑制离体轴突的动作电位。Levobupivacaine (1mM)抑制小龙虾巨轴突中动作电位的振幅和最大增长速度(dV/dt max )，灌注15分钟后，值分别为88和81。Levobupivacaine也对心脏离子通道显示出活性。在离体的心室肌细胞中，Levobupivacaine对灭活状态钠离子通道的表观亲和力为4.8 μM，计算出的KD为39μM。对心脏延迟整流钾通道(hKv1.5)的抑制，Levobupivacaine (20 μM)的稳态阻断为31%，计算出的KD为27.3μM。Levobupivacaine可能也会抑制心脏钙通道。10 μM Levobupivacaine使豚鼠乳头肌的收缩力减少50%。
Levobupivacaine与bupivacaine具有相似的神经阻滞效能。Levobupivacaine在0.125%剂量下，抑制运动肌和疼痛响应，最大%MPE分别为99和68，并抑制坐骨神经阻滞后运动肌和疼痛响应不足的持续时间(分别为60 和30)。用途
左布比卡因是酰胺类局部麻醉药 安全信息
| 危险品标志 | T+,Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 26/27/28-20/21/22-28 |
| 安全说明 | 22-36/37/39-45-36/37-53 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 2 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | TK6125000 |
盐酸左布比卡因 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-B0653A | 5 mg | 250 | ||
| 2024-01-25 | HY-B0653A | 盐酸左布比卡因 | 27262-48-2 | 10mg | 400 |
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CAS：27262-48-2
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