TAK-243
中文名称:TAK-243
英文名称:methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate
CAS号:1450833-55-2
分子式:C19H20F3N5O5S2
分子量:519.52
EINECS号:
Mol文件:1450833-55-2.mol
TAK-243 性质
| 密度 | 1.75±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
| 溶解度 | 可溶于DMSO |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.35±0.70(Predicted) |
TAK-243 用途与合成方法
TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂，在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中，它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress，抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。
| Target | Value |
|
NF-κB
() | |
|
UAE
(Cell-free assay) | 1 nM |
TAK-243的处理引起了细胞泛素化轭合物枯竭，导致信号转导的破坏、诱导蛋白毒性压力、损伤细胞周期进展和DNA损伤修复途径。TAK-243对其他密切相关的E1泛素样激活酶，如Fat10激活酶、NEDD8激活酶、SUMO激活酶、ISG15激活酶和自噬激活酶仅具有微弱抑制作用，其抑制活性比对UAE弱。TAK-243可抑制UAE转移泛素至E2酶。TAK-243对两种可激活泛素（UBA6和UAE）的E1酶具有同等有效的抑制作用。TAK-243可显著地抑制UAE通路下游。然而，TAK-243的处理并不影响UAE（UBE1）的蛋白水平。TAK-243的处理可引起短寿命蛋白质如c-Jun、c-Myc、MCL1和p53的积累。
在对人类异种移植的初步研究中，TAK-243的处理引起了癌细胞的死亡。在许多实体瘤和血液肿瘤模型中，TAK-243具有广泛的抗肿瘤活性。
TAK-243 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-04-30 | S8341 | TAK-243 | 1450833-55-2 | 2mg | 958.43 |
| 2024-04-30 | S8341 | TAK-243 | 1450833-55-2 | 5mg | 1556.1 |
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英文名称：TAK-243
CAS：1450833-55-2
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备注：现货
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英文名称：MLN7243
CAS：1450833-55-2
纯度：98%
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备注：试剂级
