基本属性 生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 TUBASTATIN A 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
网站主页  化工产品目录 生物化工  抑制剂  表观遗传学(Epigenetics)  HDAC 抑制剂  TUBASTATIN A

TUBASTATIN A

TUBASTATIN A

中文名称:TUBASTATIN A
英文名称:Tubastatin-A
CAS号:1252003-15-8
分子式:C20H21N3O2
分子量:335.4
EINECS号:
Mol文件:1252003-15-8.mol
TUBASTATIN A 结构式

TUBASTATIN A 性质

密度 1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 不溶于乙醇;不溶于水; DMSO 中≥10.75 mg/mL
形态 固体
酸度系数(pKa) 8.95±0.10(Predicted)

TUBASTATIN A 用途与合成方法

Tubastatin A是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。 Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了HDAC8,对所有亚型不含HDAC8,保持超过1000倍的选择性,对HDAC8具有约57倍的选择性。2.5 μM Tubastatin A优先诱导α-tubulin 高度乙酰化。10 μM Tubastatin A轻微诱导组蛋白乙酰化。Tubastatin A 5 μM开始对同型半胱氨酸诱导的神经元细胞死亡具有保护作用,这种作用具有剂量依赖性,10 μM时,达到完全保护。Tubastatin A (10 μM) 作用于胆管癌细胞系,诱导乙酰化的α-tubulin水平增加,和初级纤毛表达的恢复,初级纤毛表达的恢复与下调Hedgehog (Hh)和MAPK信号通路,以及减少细胞增殖率(平均50%)和浸润(40%)相关。Tubastatin A作用于LPS刺激的人类 THP-1巨噬细胞,显著抑制TNF-α和IL-6,IC50分别为272 nM 和 712 nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬细胞,抑制一氧化氮(NO)分泌,这种作用具有剂量依赖性,IC50为4.2 μM。 Tubastatin A降低体内胆管癌的生长。Tubastatin A(10 mg/kg)处理同基因大鼠原位胆管癌模型,诱导低于平均瘤重6倍,降低肿瘤重量与肝脏重量和体重(分别为5和5.6倍)的比值。Tubastatin A 处理肿瘤,与对照组相比,显著降低PCNA阳性细胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30 mg/kg剂量腹腔注射给药弗氏完全佐剂(FCA)诱导的动物炎症模型,显著抑制鼠爪体积。Tubastat A(30 mg/kg 腹腔注射)处理胶原诱导型关节炎DBA1小鼠的爪子组织,显著降低临床评分(〜70%),和IL-6表达。 Tubastatin A 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。
TargetValue
HDAC6
(Cell-free assay)
15 nM

Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了HDAC8,对所有亚型不含HDAC8,保持超过1000倍的选择性,对HDAC8具有约57倍的选择性。2.5 μM Tubastatin A优先诱导α-tubulin 高度乙酰化。10 μM Tubastatin A轻微诱导组蛋白乙酰化。Tubastatin A 5 μM开始对同型半胱氨酸诱导的神经元细胞死亡具有保护作用,这种作用具有剂量依赖性,10 μM时,达到完全保护。Tubastatin A (10 μM) 作用于胆管癌细胞系,诱导乙酰化的α-tubulin水平增加,和初级纤毛表达的恢复,初级纤毛表达的恢复与下调Hedgehog (Hh)和MAPK信号通路,以及减少细胞增殖率(平均50%)和浸润(40%)相关。Tubastatin A作用于LPS刺激的人类 THP-1巨噬细胞,显著抑制TNF-α和IL-6,IC50分别为272 nM 和 712 nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬细胞,抑制一氧化氮(NO)分泌,这种作用具有剂量依赖性,IC50为4.2 μM。

Tubastatin A降低体内胆管癌的生长。Tubastatin A(10 mg/kg)处理同基因大鼠原位胆管癌模型,诱导低于平均瘤重6倍,降低肿瘤重量与肝脏重量和体重(分别为5和5.6倍)的比值。Tubastatin A 处理肿瘤,与对照组相比,显著降低PCNA阳性细胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30 mg/kg剂量腹腔注射给药弗氏完全佐剂(FCA)诱导的动物炎症模型,显著抑制鼠爪体积。Tubastat A(30 mg/kg 腹腔注射)处理胶原诱导型关节炎DBA1小鼠的爪子组织,显著降低临床评分(〜70%),和IL-6表达。

TUBASTATIN A 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-16 S8049 TUBASTATIN A 1252003-15-8 50mg 814.32
2024-01-16 S8049 1252003-15-8 200mg 1613.43

TUBASTATIN A 上下游产品信息

TUBASTATIN A供应商 更多

天津凯利奇生物科技有限公司
黄金产品 现货
联系电话: 15076683720
产品介绍:
英文名称:Tubastatin A
CAS:1252003-15-8
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量:2g
现货日期:2024/3/22 10:45:53
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:Tubastatin-A
CAS:1252003-15-8
纯度:>98%,HDAC6
包装信息:10MG
备注:>98%,选择性HDAC6抑制剂 730
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话:020-39119399 18927568969
产品介绍:
英文名称:Tubastatin A
CAS:1252003-15-8
纯度:98.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:Maleic acid;Maleic acid;马来酸
英文名称:Tubastatin A
CAS:1252003-15-8
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
上海珂华生物科技有限公司
联系电话:021-60455363 18019463053
产品介绍:
英文名称:Tubastatin-A
CAS:1252003-15-8
纯度:98.0%
包装信息:10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg

TUBASTATIN A生产厂家及价格列表

1252003-15-8
河南威梯希化工科技有限公司 2024-03-29
Tubastatin A 1252003-15-8
成都彼样生物科技有限公司 2024-03-26

"TUBASTATIN A"相关产品信息