IPI-145
中文名称:IPI-145
英文名称:IPI 145
CAS号:1201438-56-3
分子式:C22H17ClN6O
分子量:416.86
EINECS号:200-256-5
Mol文件:1201438-56-3.mol
IPI-145 性质
熔点 | 205-206o C |
---|---|
沸点 | 757.8±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.474±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于 DMSO(至少 25 mg/ml) |
形态 | 白色固体。 |
酸度系数(pKa) | 10.05±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
IPI-145 用途与合成方法
Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。
Target | Value |
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 23 pM(Ki) |
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 1564 pM(Ki) |
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 243 pM(Ki) |
IPI-145抑制鼠/人类 B细胞增殖,EC50 为0.5 nM/0.5 nM,也抑制人类T细胞增殖,EC50为9.5 nM。
IPI-145 按10 mg/kg剂量口服处理给药小鼠和大鼠,具有良好的药代动力学, Cmax 和AUC分别为390 ng/mL 和 137 ng•h/mL。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于鼠DTH 模型,约~50% 耳肿胀。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于大鼠胶原诱导的关节炎(CIA)模型,这种作用具有剂量依赖性。IPI-145 作用于大鼠CIA模型,防止发炎,且保护关节骨和软骨。IPI-145 (10 mg/kg,QD)有效作用于大鼠佐剂性多关节炎模型。IPI-145 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-01-25 | HY-17044 | 1 mg | 500 | ||
2024-01-25 | HY-17044 | IPI-145 | 1201438-56-3 | 5mg | 1100 |
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CAS:1201438-56-3
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