基本属性 抗胃酸药物药理作用临床评价适应证合成方法专利市场前景 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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富马酸沃诺拉赞(TAK-438, Vonoprazan fumarate)

基本属性 抗胃酸药物药理作用临床评价适应证合成方法专利市场前景 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
富马酸沃诺拉赞(TAK-438, Vonoprazan fumarate)
富马酸沃诺拉赞(TAK-438, Vonoprazan fumarate) 用途与合成方法
  • 抗胃酸药物富马酸沃诺拉赞(TAK-438, Vonoprazan fumarate)是武田制药与大冢制药合作推出的一种新型口服的抗胃酸药物。
    【注册分类】化药3.1类
    【适应症】用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗。
    2014年2月28日武田制药向日本劳动卫生福利部(MHLW)提交了vonoprazan(TAK-438)的新药申请(NDA),此次新药申请的提交是基于III期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个III期临床试验,旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。在临床试验中,相比目前当道的质子泵抑制剂(PPIs),由于沃诺拉赞(TAK-438)不存在 CYP2C19 代谢,所以在临床试验中表现出较好的疗效:治疗胃溃疡 / 十二指肠溃疡、反流性食管炎、根除幽门螺杆等疗效均优于兰索拉唑,同时具有良好的耐受性和安全性。
    2014年12月26日富马酸沃诺拉赞(TAK-438, Vonoprazan fumarate)在日本获批上市(商品名为 Takecab),用于酸相关疾病的治疗。与传统的不可逆质子泵抑制剂(如奥美拉唑、埃索美拉唑等)相比,富马酸沃诺拉赞(Takecab)具有以下优点:
    ①起效迅速,第1天给药就会达到最大的抑酸效果;
    ②口服给药,不受胃酸破坏影响,毋需做成肠溶给药形式;
    ③对夜间酸突破现象有一定的改善做用。
  • 药理作用富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB), 是一种可逆性质子泵抑制剂,本品进入人体后,在胃壁细胞泌酸的最后步骤,通过抑制K+与H+-K+-ATP酶(质子泵)的结合,终止胃酸的分泌,达到抑酸效果,本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。
    目前,在日本,质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效,同时,胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异,这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19,其编码基因在不同个体中具有基因多态性。
    但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢,同时TAK-438对质子泵的抑制作用,无需酸的激活,该药以高浓度进入胃中,在首次给药时,便能产生最大的抑制效应,而且该效应可持续24小时。
    TAK-438在酸中稳定,而速效配方现成,无需优化配方设计(如肠溶包衣),药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点,TAK-438有望成为一种新的治疗药物,解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。
    本信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。
  • 临床评价1,与传统质子泵抑制剂兰索拉唑相比,沃诺拉赞(Vonoprazan)是通过竞争性、可逆的抑制质子泵中的K+而起作用,临床和动物实验表明,沃诺拉赞比PPI或H2受体阻滞剂起效更快,升高pH的作用更强,能迅速缓解消化道症状,离解后酶活性恢复,不良反应少,数项临床试验均证实了,沃诺拉赞对于糜烂性食管炎、预防及治疗胃、十二指肠溃疡,作为一线治疗方案根除幽门螺杆菌等均有显著的治疗作用,疗效高于兰索拉唑,不良反应小。
    2,沃诺拉赞亲脂性高、解离常数高,在酸性环境下,不需要酸活化,即可起效。沃诺拉赞对质子泵的抑制作用无需酸的激活,以高浓度进入胃中,首次给药便能产生最大的抑制效应,且可持续24小时。沃诺拉赞在酸中稳定,能迅速升高胃内pH值,发挥抑酸效果。
    3,在治疗剂量时沃诺拉赞对其他的酶影响很小,对机体生理功能影响小,安全性好,更易耐受。传统PPI由CYP2C19代谢,而沃诺拉赞并不主要由CYP2C19代谢,药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著,能更好的满足患者的个体化用药方案。
  • 适应证治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎,低剂量阿司匹林引起的胃溃疡或复发性十二指肠溃疡。
    根除幽门螺杆菌,辅助治疗以下疾病:胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌、幽门螺旋杆菌感染性胃炎。
  • 合成方法武田制药新型口服抗胃酸药沃诺拉赞(Vonoprazan)的化学合成路线图
    图1为武田制药新型口服抗胃酸药沃诺拉赞(Vonoprazan)的化学合成路线图。
  • 专利化合物专利:200680040789.7,申请日:2006年08月29日,到期日:2026年08月29日,法律状态:有权。
    工艺专利:201080018114.9,申请日:2010年02月24日,到期日:2030年02月24日,法律状态:审中-实审。
    组合物专利:WO2014003199,申请日:2013年6月26日,没有中文同族专利。
  • 市场前景沃诺拉赞无疑是一款吸金的抗胃酸药物,然而,由于 P-CAB 类药物曾有企业研发失败以及市场上 PPIs 的激烈竞争,也有人不看好这款药物。即使这样,国内企业仍然在第一时间抢仿申报了沃诺拉赞。
    这是我国又一个原研企业获批不久后即申报的 3.1 类药物,从原研药物全球首次上市到国内仿制申报,前后不超过半年时间,可见,除了 3.1 类新药的申报热潮,越来越快地抢仿申报也成为了另一热门趋势。
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