基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮

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(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮
(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮 性质
  • 密度 1.399
(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮 用途与合成方法
  • 生物活性GDC-0980 (RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也抑制mTOR,Ki为17 nM,高选择性作用于其他PIKK家族激酶。Phase 2。
  • 体外研究GDC-0980 shows the potent and selective inhibitory activities against class I PI3K and mTOR kinase versus a large panel of kinases with Ki of 17 nM for mTOR and IC50 of 5 nM, 27 nM, 7 nM, and 14 nM for PI3Kα, β, δ, and γ, respectively. In vitro, GDC-0980 significantly inhibits cell proliferation in PC3 and MCF7 cells with IC50 of 307 nM and 255 nM, respectively. A recent study shows that GDC-0980 reduces cancer cell viability by inhibiting cell-cycle procession and inducing apoptosis with most potency in prostate (IC50 < 200 nM 50%), <500 nM 100%), breast (IC50 <200 nM 37%, <500 nM 78%) and NSCLC lines (IC50 <200 nM 29%, <500 nM 88%) and less potency in pancreatic (IC50 <200 nM 13%, <500 nM 67%) and melanoma cell lines (IC50 <200 nM 0%, <500 nM 33%).
  • 体内研究In both PC-3 and MCF-7 neo/HER2 xenograft models, GDC-0980 at a dose of 1 mg/kg, exhibits significant antitumor activity by causing tumor growth delay. Furthermore, GDC-0980 results in tumor stasis or regressions at the maximum tolerated dose of 7.5 mg/kg. In mice, intravenous GDC-0980 administration at 1 mg/kg leads to low clearance (Clp: 9.2 mL/min/kg, Vss: 1.7 L/kg). While, oral administration at 5 mg/kg in 80% PEG400 and at 50 mg/kg as a crystalline suspension in 0.5% methylcellulose/0.2% Tween-80 also results in favorable pharmacokinetic parameters.
  • 特征GDC-0980 (RG7422) is a potent, selective, and orally available inhibitor of PI3Kα, β, δ, γ and mTOR.
(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮供应商更多
  • 公司名称:美顿生物科技有限公司 黄金产品
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  • 产品介绍: 英文名称:GDC-0980
    CAS:1032754-93-0
    纯度:98% 包装信息:1g\5g\10g\50g\100g\1KG
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  • 公司名称:上海碧咸医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13816613772
  • 产品介绍: 英文名称:gdc0980
    CAS:1032754-93-0
    纯度:98% 包装信息:10mg,50mg,100mg 备注:现货
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
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  • 产品介绍: 中文名称:(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮
    英文名称:(S)-1-4-2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno3,2-dpyrimidin-6-ylmethylpiperazin-1-yl-2-hydroxypropan-1-one
    CAS:1032754-93-0
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:GDC-0980
    CAS:1032754-93-0
    包装信息:0.5Mg,1Mg,200Mg,50Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 产品介绍: 英文名称:Apitolisib (GDC-0980, RG7422;GNE 390)
    CAS:1032754-93-0
    纯度:98%+ HPLC 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:C13709
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"(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮"相关产品信息