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西他生坦钠

西他生坦钠

中文名称:西他生坦钠
英文名称:Sitaxentan sodium
CAS号:210421-74-2
分子式:C18H14ClN2NaO6S2
分子量:476.89
EINECS号:
Mol文件:210421-74-2.mol
西他生坦钠 结构式

西他生坦钠 性质

储存条件 room temp
溶解度 H2O:可溶10mg/mL(澄清溶液)
形态 粉末
颜色 白色至米色

西他生坦钠 用途与合成方法

西他生坦钠为一种小分子化合物,主要通过抑制内皮素(Endothelin) 的作用而产生治疗作用(内皮素能调节血管收缩及血管平滑肌的生长)。其对内皮素A受体的作用是对B型内皮素受体作用的6500倍,高选择性的内皮素A受体拮抗剂能增加血流与反转血管收缩。 Sitaxentan sodium是一种选择性的endothelin A receptor (ETA)(内皮素受体A)拮抗剂,IC50和Ki分别为1.4 nM和0.43 nM,比作用于ETB选择性高7000倍。Phase 3。 Sitaxentan sodium inhibits ET-1-induced stimulation of phosphoinositide turnover with a Ki of 0.69 nM and a pA2 of 8.0. Sitaxentan sodium has a serum half-life in the rat and the dog of 6 hours - 7 hours and 60−100% oral bioavailability. Orally administered Sitaxentan sodium is rapidly absorbed in both the rat and the dog with a t1/2(abs) of 0.7 hours and 0.3 hours, respectively. Peak plasma concentrations occurred between 2 hours and 3 hours postdosing in the rat and between 45 minutes and 90 minutes in the dog. The pulmonary vasoconstrictor response to acute hypoxia (10% O2 for 90 minutes) is prevented with Sitaxentan sodium (5 mg/kg infused i.v. 10 minutes prior to the onset of hypoxia). Sitaxentan sodium delivered i.v. 50 minutes after the onset of hypoxia reverses the established pulmonary vasoconstriction. Sitaxsentan blocks increased plasma endothelin levels. Sitaxsentan dose dependently (10 mg/kg and 50 mg/kg per day in the drinking water) attenuates right ventricular systolic pressure, right heart hypertrophy, and pulmonary vascular remodeling observed 3 weeks after a single subcutaneous injection of monocrotaline. Systemic administration of the ETA receptor antagonist Sitaxentan sodium significantly attenuates cerebral vasospasm after subarachnoid hemorrhage (SAH). Sitaxentan sodium reduces the development of hypoxic pulmonary vasoconstriction (HPV) in the pig. In addition, bolus injection of Sitaxentan sodium reverses already established HPV.

西他生坦钠常见的不良反应为头痛、外周水肿。

安全信息

WGK Germany3
RTECS号XN0296600

西他生坦钠 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-11103 西他生坦钠 210421-74-2 5mg 750
2024-01-25 HY-11103 西他生坦钠 210421-74-2 10mM * 1mLin DMSO 825

西他生坦钠供应商 更多

武汉沃格达生物科技有限公司
现货
联系电话: 15071299552
产品介绍:
中文名称:西他生坦钠
英文名称:Sitaxsentan sodium
CAS:210421-74-2
纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
库存量:114mg
现货日期:2024/3/15 10:26:56
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Sitaxsentan SodiuM
CAS:210421-74-2
包装信息:10Mg,25Mg,50Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
英文名称:Sitaxsentan sodiuM
CAS:210421-74-2
备注:C14177
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:Sitaxentan sodium
CAS:210421-74-2
纯度:99%
包装信息:5MG
备注:纯度99% 4800
北京亿思研科技开发中心
联系电话:010-56645598 13366904824
产品介绍:
英文名称:N-(4-Chloro-3-Methylisoxazol-5-yl)-2-[2-(6-Methyl-1,3-Benzodioxol-5-yl)acetyl]thiophene-3-sulfonaMide
CAS:210421-74-2
纯度:>98%
包装信息:10g;50g;500g

西他生坦钠生产厂家及价格列表

司他生坦钠
陕西西化化学工业有限公司 2024-03-06
Sitaxsentan sodium (TBC-11251)
南京百鑫德诺生物科技有限公司 2024-03-05

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