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伊利司莫

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伊利司莫
伊利司莫 性质
  • 密度 1.313
伊利司莫 用途与合成方法
  • 概述伊利司莫(Elesclomol)是一种触发癌细胞凋亡的氧化应激诱导剂;能够在转移性黑色素瘤细胞中触发细胞死亡;主要是通过抑制氧化磷酸化作用。伊利司莫(Elesclomol)可以作为一种新的靶向药物,这种作用在治疗转移性黑素瘤中发挥重要作用。2007年10月,Synta制药公司与葛兰素史克(GSK)公司签署合作协议,共同研发和销售Elesclomol并于2010年上半年获美国FDA上市批准。
  • 功能 伊利司莫“第一类”线粒体类抗癌药物,能选择性引发癌细胞凋 亡而对正常细胞无影响或只有较小影响。其已进入临床试验。
  • 作用机制伊利司莫能够与细胞外的 Cu2+螯合形成复合物,选择性的将Cu2+转运进线粒体,在线粒体中,Cu2+被还原为 Cu+并诱导线粒体产生大量的 ROS 使癌细胞凋亡。
  • 参考文献[1]http://baike.baidu.com/link?url=9Hb2ZnLyr4OxXnNASII7TvtJ8bu8vrsKsi3LL5JLcNUFAUj6y5wFuciBmJPEf6ecPSrAgCNef0pH89sFJP_RfwSSgiF9TmJuFUyqORHI92dGdV-dYn-Q5STBENlWHhfa
    [2] 陆丽(综述), 彭芳(审校). 靶向抗肿瘤药物的研究现状[J]. 医学综述, 2010, 16(13):1964-1966.
    [3] 贺凯, 杨勇, 李树平,等. 线粒体功能损伤及靶向线粒体的抗氧化和抗癌药物研发进展[J]. 中国新药与临床杂志, 2014(8):553-558.
    [4] Jim Watson.Oxidants, 朱公建, 闵建平,等. 氧化剂、抗氧化剂与目前转移癌的难治性[J]. 甘肃医药, 2013, 32(5):321-329.
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