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十一酸睾酮

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十一酸睾酮
十一酸睾酮 性质
十一酸睾酮 用途与合成方法
  • 概述十一酸睾酮,又名安迪欧;安特尔;十一烷酮;睾酮十一酸酯;十一烷酸睾丸酮;安雄;Testosterone undecanonate,为雄激素类药,为睾酮的十一酸酯,是睾酮的衍生物。对正常造血有兴奋作用,可促进红细胞生成素的产生并增强其作用,对红系祖细胞也有直接刺激作用。临床用于男性性功能低下的睾酮替代疗法,如睾丸切除后、无睾症、内分泌性阳痿、垂体功能低下、男性中老年症状(如性欲减退、脑力和体力减弱)及由于精子生成功能紊乱而引起的某些不育症。亦可用于由雄激素缺乏而引起的骨质疏松症。
  • 药理作用本品为雄激素类药,为睾酮的十一酸酯,是睾酮的衍生物。可促进男性生长,男性第二性征和睾丸、副性腺结构的发育,促进蛋白质合成,使其减少分解,增强免疫功能,促进骨骼生长,促进红细胞生成,反馈性抑制促性腺激素分泌,抑制雌激素分泌。
  • 药代动力学本品口服吸收迅速,首过代谢强,生物利用度低。口服后血清的达峰时间有明显的个体差异,平均约为4小时,连续服用后,血清睾丸酮水平逐渐升高,在2~ 3周达到稳态。单剂肌注后,血清睾酮达峰时间在第7天,21天以后恢复到肌注前水平。
  • 适应证1.原发性或继发性睾丸功能减退;
    2.男孩体质性青春期延迟;
    3.乳腺癌转移女性患者的姑息治疗;
    4.再生障碍性贫血;
    5.类风湿性关节炎;
    6.中老年部分雄性激素缺乏综合症。
  • 不良反应1.多毛、痤疮、阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少、水钠潴留。
    2.青春期前男孩性早熟或骨骺早闭。
    3.偶见胃肠不适或过敏反应。
  • 禁忌1.对本品过敏者禁用。
    2.前列腺癌、乳腺癌患者及可疑者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。
  • 注意事项1.发生严重不良反应时,应立即停止治疗,待症状消失后,再从较低的剂量重新开始。
    2.病人如有心力衰竭(包括无症状型)、肾衰竭、前列腺肥大、高血压、癫痫或三叉神经痛(或有上述疾病史者)应慎用,并严密观察,因雄激素可能引起水钠潴留。
    3.青春期前男孩应慎用,以免骨骺早闭或性早熟。
    4.有水肿倾向的肾脏病、心脏病患者慎用。
    5.本药胶丸必须整丸吞服,不可咬嚼。
  • 药物相互作用1.与环孢素合用,环孢素毒性增强,引发肾脏损害、胆汁淤积、感觉异常等不良反应,应避免合用。
    2.与肾上腺皮质激素合用,可加重水肿。
    3.与口服抗凝药合用,出血的危险性增加。
    4.与巴比妥类合用,可使本药代谢加快,疗效降低。
    5.与普拉睾酮合用,产生协同雄激素效应,可引发肝脏毒性反应。
    6.与当归合用,抑制本药代谢,增加其雄激素效应和不良反应发生率。
    7.糖尿病患者应用本药,能够降低血糖,故应减少胰岛素的用量。
    8.与紫杉醇合用,可抑制紫杉醇的代谢,导致毒性增强。
  • 用法与用量1.口服:起始剂量每日120~160mg,连服2~3周后,以每日40~120mg的剂量维持。早晚两次,饭后吞服,若每天服用的胶丸成单数,可在早上多服1粒。
    2.注射剂:每次250mg,每月1次,疗程4~6个月。如用于再生障碍性贫血患者时,也可增至每次500mg。
    以上关于十一酸睾酮的药代动力学,不良反应,注意事项等信息由Chemicalbook的丁编辑整理。
  • 主要参考资料[1]陈少萍,陈卓辉,陈佩珠 主编.口腔临床药物手册.广州:华南理工大学出版社.2005.
    [2]许景峰,杨本明 主编.临床处方药物手册.南京:江苏科学技术出版社.2009.第204页.
    [3]陈吉生 主编.新编临床药物学.北京:中国中医药出版社.2013.
  • 用途 雄性激素类药,用于男子性功能减退、再生障碍性贫血等。
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