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替尼达普

替尼达普

中文名称:替尼达普
英文名称:Tenidap
CAS号:120210-48-2
分子式:C14H9ClN2O3S
分子量:320.75
EINECS号:
Mol文件:120210-48-2.mol
替尼达普 结构式

替尼达普 性质

熔点 230° (dec)
沸点 538.1±60.0 °C(Predicted)
密度 1.648±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at +4°C
溶解度 DMSO:可溶1mg/mL,澄清(加热)
形态 粉末
酸度系数(pKa) 4.50±1.00(Predicted)
颜色 淡黄色至深黄色

替尼达普 用途与合成方法

​替尼达普(tanidap)是由辉瑞公司(pfizer)开发的解热镇痛新药,并于1996年上市。替尼达普具有和布洛芬不同的作用机制。它对脂合酶和双氧合酶有双重抑制作用,对白细胞介素-1(IL-1)具有拮抗作用,既能缓解疼痛,又对软骨有保护作用。该药物的化合物专利注册于1984年,按照中美知识产权协议,已不能在中国申请专利。 替尼达普是一种非甾体类抗炎药物,是选择性的COX-1 的抑制剂,其对COX-1 和COX-2 的 IC50 值分别为0.03 µM 和1.2 µM。Tenidap 具有抗炎和抗风湿作用。替尼达普也是一种特异性的 SLC26A3 抑制剂。

COX-1

0.03 μM (IC 50 )

COX-2

1.2 μM (IC 50 )

化学性质 
从乙酸得蓬松而黄色的结晶,熔点230℃(分解)。
替尼达普钠(Tenidap Sodium):C14H8C1N2NaO3S。[119784-94-0]。从甲醇-异丙醇结晶,熔点237~238℃。
用途 
替尼达普为环氧酶和脂氧酶的良好抑制剂,属非甾体消炎药,用于类风湿性关节炎的治疗。
生产方法 
水合氯醛、水、无水硫酸钠和对氯苯胺混合,溶于3mol/L。盐酸及20%盐酸羟胺溶液,逐渐加热至沸。冷至室温,滤集固体,无水乙醇重结晶,得化合物(I),收率95.5%。
在50℃,化合物(I)缓慢溶于浓硫酸,保持温度为60~70℃。升至80℃保温。冷至30℃,倾入水中水解。滤集固体,冷水洗至中性,100℃烘干,得化合物(Ⅱ),收率93.6%。
化合物(Ⅱ)、氢氧化钾、聚乙二醇400和80%水合肼混合,缓慢升至110℃,并保温。蒸尽水,升至180℃,保温至无氮气放出。冷至室温,用10%盐酸调至Ph值1,用乙醚提取。提取液干燥,过滤,浓缩,空气中干燥得化合物(Ⅲ),收率63.8%。
化合物(Ⅲ)、甲苯和吡啶混合,在室温下滴加氯甲酸甲酯。加毕,搅拌。通氮气赶出剩余的氯甲酸甲酯,减压回收甲苯。残物水洗,过滤得固体。加入甲醇,通氨气,在30~38℃反应。减压蒸出甲醇,加乙醇重结晶,得白色晶体的化合物(Ⅳ),收率79.8%。
化合物(Ⅳ)、二甲基甲酰胺和N-甲基吗啉混合,缓慢滴加噻吩甲酰氯的二甲基甲酰胺溶液。加毕,搅拌。浓缩,残物水洗,再5%碳酸氢钠溶液洗。过滤,用丙酮重结晶,得白色结晶的替尼达普,收率85%,熔点223~224℃(分解)。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22
WGK Germany3

替尼达普 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-105028 1 mg 681
2024-01-25 HY-105028 替尼达普 120210-48-2 5mg 1500

替尼达普 上下游产品信息

替尼达普供应商 更多

北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Tenidap
CAS:120210-48-2
包装信息:250Mg,25Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:替尼达普
英文名称:Tenidap;5-Chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylMethylene)-2-oxo-1H-indole-1-carboxaMide
CAS:120210-48-2
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话:020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:替尼达普
英文名称:Tenidap
CAS:120210-48-2
纯度:97% (HPLC)
包装信息:5MG; 25MG; 100MG; 1G
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话: 18149758185
产品介绍:
中文名称:替尼达普
英文名称:TENIDAP
CAS:120210-48-2
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
深圳聚合生化科技有限公司
联系电话:+86-400-002-6226 13028896684
产品介绍:
中文名称:替尼达普
英文名称:Tenidap
CAS:120210-48-2

最新发布供应信息

替尼达普;120210-48-2
宝鸡缔都医药化工有限公司 2024-03-28

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