基本属性 生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
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1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲

1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲

英文名称:Doramapimod
CAS号:285983-48-4
分子式:C31H37N5O3
分子量:527.66
EINECS号:1308068-626-2
Mol文件:285983-48-4.mol
1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲 结构式

1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲 性质

熔点 142-143 °C
沸点 631.6±55.0 °C(Predicted)
密度 1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 可溶于DMSO(高达50mg/ml)或乙醇(高达30mg/ml)。
形态 固体
酸度系数(pKa) 13.47±0.70(Predicted)
颜色 白色或灰白色
稳定性 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。

1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲 用途与合成方法

BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。 BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键,显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。 BIRB 796 有效抑制c-Raf-1和Jnk2α2,IC50分别为1.4和0.1 nM。 高浓度BIRB796也抑制SAPK3/p38γ的活性和激活。BIRB796阻断压力诱导的框架蛋白SAP97磷酸化, SAP97是SAPK3/p38γ的底物。BIRB796作用于HEK293细胞,阻断JNK1/2激活和活性,而作用于Hela细胞,不抑制ERK1/ERK2激活和活性。而且, BIRB796与p38 MAPKs或JNK1/2的结合,降低上游激酶MKK6或MKK4磷酸化,而不增强去磷酸化。 BIRB 796 作用于TNF-α和TGF-β1引起的BMSCs,下调IL-6和VEGF分泌。 BIRB-796有吡唑环 ,使亲脂的末端异丁基基团 与低选择性位点结合,甲苯基环与高选择性位点结合。BIRB-796也抑制B-Raf和Abl,IC50分别为83 nM 和14.6 μM。 BIRB 796按30 mg/kg剂量作用于LPS刺激的鼠,抑制TNF-α达84%。作用于患胶原诱导的关节炎鼠显示高效性。 BIRB 796口服处理给鼠,具有好的药物动力学特征。 BIRB 796是第一个进入三期临床试验的p38 MAPK抑制剂。 Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。
TargetValue
JNK2
()
c-RAF
()
Fyn
()
p38α
(Cell-free assay)
0.1 nM(Kd)
p38α
()
38 nM

BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键,显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。 BIRB 796 有效抑制c-Raf-1和Jnk2α2,IC50分别为1.4和0.1 nM。 高浓度BIRB796也抑制SAPK3/p38γ的活性和激活。BIRB796阻断压力诱导的框架蛋白SAP97磷酸化, SAP97是SAPK3/p38γ的底物。BIRB796作用于HEK293细胞,阻断JNK1/2激活和活性,而作用于Hela细胞,不抑制ERK1/ERK2激活和活性。而且, BIRB796与p38 MAPKs或JNK1/2的结合,降低上游激酶MKK6或MKK4磷酸化,而不增强去磷酸化。 BIRB 796 作用于TNF-α和TGF-β1引起的BMSCs,下调IL-6和VEGF分泌。 BIRB-796有吡唑环 ,使亲脂的末端异丁基基团 与低选择性位点结合,甲苯基环与高选择性位点结合。BIRB-796也抑制B-Raf和Abl,IC50分别为83 nM 和14.6 μM。

BIRB 796按30 mg/kg剂量作用于LPS刺激的鼠,抑制TNF-α达84%。作用于患胶原诱导的关节炎鼠显示高效性。 BIRB 796口服处理给鼠,具有好的药物动力学特征。

安全信息

海关编码2934999090

1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10320 1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲 285983-48-4 2mg 400
2024-01-25 HY-10320 1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲 285983-48-4 5mg 800

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纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量:100mg
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英文名称:Doramapimod
CAS:285983-48-4
纯度:98%
包装信息:1G:5G
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英文名称:DoraMapiMod
CAS:285983-48-4
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍:
英文名称:DoraMapiMod(BIBR-796)
CAS:285983-48-4
备注:C13584
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中文名称:1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
英文名称:Doramapimod
CAS:285983-48-4
纯度:99%
包装信息:1g/
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Doramapimod (BIRB-796)
南京百鑫德诺生物科技有限公司 2024-03-05
Birb-796,doramapimod 285983-48-4
天津新创药物化学研究所 2023-06-05

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