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马来酸氟吡汀

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马来酸氟吡汀
马来酸氟吡汀 性质
  • 熔点 186-188°C
  • 储存条件 2-8°C
  • 溶解度 DMSO: soluble >20mg/mL
  • 颜色white
  • 最大波长(λmax)343nm(CH3CN)(lit.)
  • Merck 14,4190
  • InChIKeyDPYIXBFZUMCMJM-BTJKTKAUSA-N
马来酸氟吡汀 用途与合成方法
  • 止痛药目前我国在临床常用的止痛药物有两类:一类是以吗啡为代表的麻醉性止痛药,另一类是以阿司匹林为代表的解热止痛药。前者虽然镇痛强度高,但成瘾性是其致命的弱点,极大的限制了其应用;后者虽无成瘾性但其镇痛强度弱,且具有严重肠胃效应。
    普利瓦公司的子公司德国AWD公司研制的马来酸氟吡汀是一种新型的非阿片类中枢性止痛药,于1986年在德国上市用于治疗术后疼痛、牙痛、伤口和烧伤痛,1990年增加用于治疗退行性关节病、神经和癌症疼痛、偏头痛、头痛和痛经的适应症,后在巴西和葡萄牙上市。我国于2006年9月批准德国AWD公司的马来酸氟吡汀胶囊进口,商品名:科达得龙 (Katadolon(R))。
    马来酸氟吡汀是一种选择性神经原钾通道开放剂,口服容易吸收,具有止痛,肌肉松弛和神经保护三重功效,对多种原因引起的疼痛均有镇痛作用。与阿片受体无亲和力,也不抑制前列腺素的合成,不被纳洛酮拮抗,镇痛强度(ED50) 弱于美沙酮、丁丙诺啡和吗啡,约为吗啡的50%,与喷他佐辛相当,强于哌替啶、可待因、非那西丁和对乙酰氨基酚。如在热板法实验中,氟吡汀的作用强度( ED50为 32mg/Kg,灌胃给药) 大约是吗啡的一半,是可待因的2倍,比非那西丁和扑热息痛强10倍。在清醒犬牙髓电刺激实验中,镇痛强度(ED50为 3.5mg/Kg,灌胃给药)与喷他佐辛相当。
    本品口服吸收约90%,直肠给药吸收70%。口服后20~30min即显现药理效应,作用持续时间为3~5h。血浆半衰期为8~11h。该药在机体组织中,主要在肝脏代谢,约有70%的药物经肾脏消除。马来酸氟吡汀对各种疾病引起的疼痛有抑制作用,其镇痛效果介于美沙酮和扑热息痛之间。作用于中枢,但没有抑制呼吸和心血管系统和影响咳嗽中枢的药理活性,也不产生便秘和尿潴留。长期服用不产生耐受性和依赖性。无市场上销售的止痛药的毒副反应,如成瘾、消化道症状等。长期服用数年后疗效不但不降低,反而可以减少服用量。总之,马来酸氟吡汀具有良好的临床应用前景。
安全信息
马来酸氟吡汀 上下游产品信息
马来酸氟吡汀供应商更多
  • 公司名称:上海汇伦生命科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:021-34304206
  • 产品介绍: 中文名称:马来酸氟吡汀
    英文名称:Flupirtine Maleate
    CAS:75507-68-5
    纯度:>= 99.9% 包装信息:g;kg 备注:本品质量极优,几乎没有杂质,晶态好,堆密度大,流动性好,非常适合制备片剂或胶囊。
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  • 公司名称:天津红日药业股份有限公司 黄金产品
  • 联系电话:0086-22-59686487
  • 产品介绍: 中文名称:马来酸氟吡汀
    英文名称:Flupirtine Maleate
    CAS:75507-68-5
    纯度:98.5% 包装信息:1kg, 10kg, 25kg 备注:工业级 医药级 试剂级
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  • 公司名称:南京络达化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:025-66016961;13382082786
  • 产品介绍: 中文名称:马来酸氟吡汀
    英文名称:Flupirtine maleate
    CAS:75507-68-5
    纯度:98% 包装信息:100g,1kg,5kg 备注:现货库存,优惠中
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:Mr Qiu:021-50182298(Demestic market) Miss Xu:021-50180596(Abroad market)
  • 产品介绍: 英文名称:Flupirtine Maleate
    CAS:75507-68-5
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:马来酸氟吡汀
    英文名称:Flupirtine Maleate Salt
    CAS:75507-68-5
    纯度:98.0%(LC&T) 包装信息:100MG,1G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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