ゲンタマイシン硫酸塩

外観

白色～わずかにうすい褐色、粉末

溶解性

水に極めて溶けやすく、エタノールにほとんど溶けない。

用途

本品耐性株を利用した遺伝子工学の研究、変異株の薬剤感受性試験。

用途

アミノグリコシド系抗生物質 です。細菌リボソーム 30s と 50s に結合し、 タンパク質合成阻害作用を示します。グラム 陽性・陰性菌に対して強い抗菌力を示します。

効能

抗生物質, タンパク質合成阻害薬

商品名

ゲンタシン (高田製薬); ゲンタシン (高田製薬); ゲンタマイシン硫酸塩 (富士製薬工業); ゲンタマイシン硫酸塩 (日医工)

確認試験

(１) 本品50mgを水1mLに溶かし，1－ナフトールのエタ ノール(95)溶液(1→500)2滴を加える．この液を硫酸1mLの 上に静かに層積するとき，境界面は青紫色を呈する．
(２) 本品及びゲンタマイシン硫酸塩標準品50mgずつを水 10mLに溶かし，試料溶液及び標準溶液とする．これらの液 につき，薄層クロマトグラフィー〈2.03〉により試験を行う． 試料溶液及び標準溶液20μLずつを薄層クロマトグラフィー 用シリカゲルを用いて調製した薄層板にスポットする．別に クロロホルム／アンモニア水(28)／メタノール混液(2：1：1) を分液漏斗に入れてよく振り混ぜた後，室温で1時間以上放 置する．この液の下層20mLをとり，メタノール0.5mLを加 えて展開溶媒とし，約20mm2の穴があいている展開用容器 のふたを用い，容器内にはろ紙を入れずに約17cm展開した 後，薄層板を風乾する．これをヨウ素蒸気中に放置するとき， 試料溶液から得た3個の主スポットは，標準溶液から得たそ れぞれに対応するスポットの色調及びR f値と等しい．
(３ ) 本品50mgを水5mLに溶かし，塩化バリウム試液 0.5mLを加えるとき，白色の沈殿を生じる．

定量法

次の条件に従い，抗生物質の微生物学的力価試験法 〈4.02〉の円筒平板法により試験を行う．
(ⅰ) 試験菌 Staphylococcus epidermidis ATCC 12228を 用いる．
(ⅱ) 基層用カンテン培地及び種層用カンテン培地 ブドウ 糖1.0g，ペプトン6.0g，肉エキス1.5g，酵母エキス3.0g，塩 化ナトリウム10.0g，カンテン15.0g及び水1000mLを混和し， 滅菌する．滅菌後のpHは7.8～8.0とする．
(ⅲ) 試験菌移植用カンテン培地 培地(2)の2)のⅱを用いる． (ⅳ) 標準溶液 ゲンタマイシン硫酸塩標準品約25mg(力価) に対応する量を精密に量り，pH8.0の0.1mol/Lリン酸塩緩衝 液に溶かして正確に25mLとし，標準原液とする．標準原液 は15℃以下に保存し，30日以内に使用する．用時，標準原 液適量を正確に量り，pH8.0の0.1mol/Lリン酸塩緩衝液を加 えて1mL中に4μg(力価)及び1μg(力価)を含む液を調製し，高 濃度標準溶液及び低濃度標準溶液とする．
(ⅴ) 試料溶液 本品約25mg(力価)に対応する量を精密に量 り，pH8.0の0.1mol/Lリン酸塩緩衝液に溶かして正確に 25mLとする．この液適量を正確に量り，pH8.0の0.1mol/L リン酸塩緩衝液を加えて1mL中に4μg(力価)及び1μg(力価)を 含む液を調製し，高濃度試料溶液及び低濃度試料溶液とする．

純度試験

(１) 溶状 本品1.0gを水10mLに溶かすとき，液は無色～ 微黄色澄明である．
(２) 重金属〈1.07〉 本品2.0gをとり，第4法により操作し， 試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mLを加える(10ppm以 下)．
(３) 類縁物質 本品50mgを水10mLに溶かし，試料溶液 とする．この液1mLを正確に量り，水を加えて正確に50mL とし，標準溶液とする．これらの液につき，薄層クロマトグ ラフィー〈2.03〉により試験を行う．試料溶液及び標準溶液 20μLずつを薄層クロマトグラフィー用シリカゲルを用いて 調製した薄層板にスポットする．別にクロロホルム／アンモ ニア水(28)／メタノール混液(2：1：1)を分液漏斗に入れて よく振り混ぜた後，室温で1時間以上放置する．この液の下 層20mLをとり，メタノール0.5mLを加えて展開溶媒とし， 約20mm2の穴があいている展開用容器のふたを用い，容器 内にはろ紙を入れずに約17cm展開した後，薄層板を風乾す る．これをヨウ素蒸気中に放置する．呈色後，ガラス板で薄 層板を覆い，スポットを比較するとき，試料溶液から得たゲ ンタマイシンC1(R f値約0.3)，ゲンタマイシンC2(R f値約0.2) 及びゲンタマイシンC1a(R f値約0.1)のスポット以外のスポッ トは，標準溶液から得たゲンタマイシンC2のスポットより 濃くない．

乾燥減量

18.0％以下(0.15g，減圧・0.67kPa以下， 110℃，3時間．ただし，試料の採取は吸湿を避けて行う)．

使用上の注意

吸湿性あり

化学的特性

White to buff-colored powder, hygroscopic, easily soluble in water, insoluble in lipids, insoluble in organic solvents, stable in chemical properties, relatively stable to changes in temperature and pH, the pH of 4% aqueous solution is 4.0-6.0. There are five basic centers in the gentamicin molecule, which is a basic compound, and the drug is the sulfate of gentamicin. Gentamicin is a complex of C components, the main components of which are C1, C2, C1a, and C2a.

使用

Gentamicin sulfate is an aminoglycoside antibiotic. Inhibits protein synthesis by binding to L6 protein of 50S ribosomal subunit. Antibacterial. Antibiotic complex consists of three closely related components, gentamicins C1, C2, C1a, and also gentamicin A which differs from the other members of the complex but is similar to Kanamycin C. Gentamicin C1: R1=R2=CH3 Gentamicin C2: R1=CH3; R2=H Gentamicin C1A: R1=R2=H.

一般的な説明

Gentamicin sulfate is a sulfate salt of an antibiotic complex produced by fermentation of Micromonospora purpurea or M. echinospora. There are three components, each consisting of five basic nitrogens and requiresing five equivalents of sulfuric acid per mole of gentamicin base. Three closely related components that are chemically amino-saccharides. White to buff-colored powder. pH (4% solution) 3.5 to 5.5. Odorless.

空気と水の反応

Water soluble. Hygroscopic.

反応プロフィール

Gentamycin sulfate is very stable in solution, even in moderately acidic to strongly basic aqueous media.

火災危険

Flash point data for Gentamycin sulfate are not available; however, Gentamycin sulfate is probably combustible.

安全性プロファイル

Poison by intravenous, intraperitoneal, and intramuscular routes. Moderately toxic by subcutaneous route. Human systemic effects: level changes for metals other than Na/K/Fe/Ca/P/Cl. An experimental teratogen. Other experimental reproductive effects. Mutation data reported. When heated to decomposition it emits very toxic fumes of SOx. See also other gentamycin entries.

参考文献

Schroeder et al (2000) Modulation of RNA function by aminoglycoside antibiotics. EMBO.J. 4 1. PMID: 10619838.
Casemore (1967) Gentamicin as a bactericidal agent in virological tissue cultures. J.Clin.Pathol. 20 298. PMID: 4972293
Martin, N.L., et al. Gentamicin interaction with Pseudomonas aeruginosa cell envelope. J. Comp. Neurol. 1986, 29(6), 1079-1087. DOI:10.1128/AAC.29.6.1079
Kadurugamuwa, J.L., et al. Surface action of gentamicin on Pseudomonas aeruginosa. J. Bacteriol. 1993, 175(18), 5798-805. DOI:10.1128/jb.175.18.5798-5805.1993