基本属性 理化性质抗心律失常药药动学用法与用量药物相互作用不良反应 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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硫酸奎尼丁

基本属性 理化性质抗心律失常药药动学用法与用量药物相互作用不良反应 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
硫酸奎尼丁
硫酸奎尼丁 性质
  • 熔点 212°C
硫酸奎尼丁 用途与合成方法
  • 理化性质白色细针晶,无臭,味极苦。遇光渐变色。呈右旋光性。溶于沸水、乙醇或氯仿,难溶于乙醚。酸性溶液显蓝色荧光,加溴水及过量氨水即显翠绿色。硫酸奎尼丁为奎尼丁与硫酸所成的盐。抗疟药及抗心律失常药,主要用于心房颤动,心房扑动及阵发性心动过速的治疗。
    制备方法:由金鸡钠树皮中提取奎宁、辛可宁、辛可尼定后,从母液中提取奎尼定,再用硫酸处理制得硫酸奎尼丁。
  • 抗心律失常药硫酸奎尼丁是一种抗心律失常药,适用于房性早搏、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速、预激综合征合并室上性心律失常、室性早搏、室性心动过速及心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。
    硫酸奎尼丁主要作用在房室肌和浦肯野纤维,为细胞膜抑制剂。直接作用于细胞膜离子通道,主要抑制Na+内流,亦阻滞K+外流。Ca2+内流,减慢动作电位0相上升速度,降低4相斜率,延长动作电位时程和有效不应期。可使阈电位升高而自律性、传导性及心肌收缩力降低,有利于消除折返激动和异位节律。
    硫酸奎尼丁尚有抗胆碱能作用,使心率增快。大量可扩张血管及阻断α受体,引起血压降低。
  • 药动学口服吸收快而完全,生物利用度个体差异大,约为44%~98%。吸收后分布于全身,血浆蛋白结合率约为70%~80%,口服后30min开始作用,1~3h达最大作用,持续6h,有效血浓度为3~6ng/ml。中毒时血浓度为8ng/ml。半衰期为6~8h,小儿为2.5~6.7h,肝功能不全者延长。主要在肝脏代谢,由肾脏排泄,10%~ 20%以原型随尿排出。酸性尿液排泄量增加。碱性尿液增加肾小管再吸收,使排泄量减少。5%以原型随粪便排出。也可通过乳汁及唾液少量排出。血液透析可清除原型药及代谢产物。
  • 用法与用量治疗心房纤颤、心房扑动、阵发性心动过速。口服:成人应先试服0.2g,观察有无过敏和特异质反应。如无反应,第1日每次0.2g,每2h 1 次,连续5次;如无效或无不良反应,第2日增至每次 0.3g,第3日增达每次0.4g。每2h1次,连续5次,每日总量不宜超过2g。恢复窦性心律后,改为维持量,每次0.2g,每日3次。
    治疗各种早搏,每次0.2~0.3g,每日3~4次。小儿:先试服2mg/kg,如无不良反应,可按每次每公斤体重6mg或按体表面积180mg/m2给药,1日3~5次。
    静脉注射硫酸奎尼丁常引起严重低血压,有较大危险性,一般不采用。
  • 药物相互作用1,硫酸奎尼丁与其他抗心律失常药合用时,作用相加。
    2,与抗凝药合用可使血凝血酶原进一步减少。
    3,苯巴比妥及苯妥英可使本药血药浓度降低。
    4,可使地高辛血清浓度增至中毒水平,也可使洋地黄毒苷血清浓度升高。
    5,与抗胆碱药合用,可增加抗胆碱能效应。
    6,可使神经肌肉阻滞药的呼吸抑制作用增强并延长。
    7,与钾制剂合用时本药可增效,低血钾时反之。
    8,与降压药、扩血管药及β阻滞剂合用,硫酸奎尼丁可加剧降压及扩血管作用;与β阻滞剂合用时还可加重对窦房结及房室结的抑制作用。
    9,尿的碱化药,可使本药在常用量就出现毒性反应。
    10,异丙肾上腺素可能加重本药过量所致的心律失常,但对多形性室性心动过速有利。
    11,能减弱拟胆碱药的效应。
    12,利福平可使本药血药浓度降低。
  • 不良反应本药治疗指数低,约1/3的患者发生不良反应,硫酸奎尼丁常见的不良反应有:
    1.心血管反应:可致严重心律失常,如室性早搏、室性心动过速、室颤和传导阻滞及心脏停搏。较多出现在原有器质性心脏病的患者。心电图可出现P-R 间期延长,QRS波增宽,一般与剂量有关,Q-T间期延长,R波落在T波上,诱发扭转型室性心动过速和室颤,可反复自发自停伴晕厥现象,称为奎尼丁晕厥。与剂量无关,可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本药可使血管扩张,产生低血压。个别可引起脉管炎。
    2.消化道反应:常见恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、可能为直接刺激所致。
    3.特异质反应:可出现头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止等症状。与剂量无关。
    4.过敏反应:可出现各种皮疹,以荨麻疹多见。亦可出现发热、哮喘、血小板减少、粒细胞缺乏、贫血、肝炎、虚脱、猝死等情况。与剂量无关。
    5.金鸡纳反应:可出现耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛、面红、视力障碍、听力障碍、发热、局部水肿、荨麻疹、眩晕、震颤、兴奋、忧虑、昏迷甚至死亡等情况。一般与剂量无关。
    6.肌肉反应:可使重症肌无力加重。
    不良反应的治疗:对于传导阻滞、心室停搏,可静脉滴注异丙肾上腺素或去甲肾上腺素。亦可用心脏起搏器。对于室性早搏和快速心律失常,可用心得安、利多卡因、苯妥英钠或电复律。对于扭转型室速可用异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)。视力障碍可用硝酸酯类及乙酰甲胆碱。硫酸奎尼丁过量中毒可用血液透析清除。
安全信息
  • 危险品标志 Xn
  • 危险类别码 22
  • 安全说明 22-45
  • 危险品运输编号 1544
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    备注:AAM166719
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    英文名称:QUINIDINE SULFATE
    CAS:50-54-4
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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    纯度:99% 备注:原料药
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