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MK-8245

MK-8245

中文名称:MK-8245
英文名称:MK8245
CAS号:1030612-90-8
分子式:C17H16BrFN6O4
分子量:467.25
EINECS号:
Mol文件:1030612-90-8.mol
MK-8245 结构式

MK-8245 性质

沸点 698.3±65.0 °C(Predicted)
密度 1.82
储存条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 DMSO 中≥23.35 mg/mL;不溶于乙醇;不溶于水
形态 固体
酸度系数(pKa) 2.85±0.10(Predicted)

MK-8245 用途与合成方法

MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)(硬脂酰辅酶A去饱和酶)抑制剂,作用于人类SCD1时,IC50为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1时,IC50为3 nM,具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。Phase 2。 MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效,作用于人类SCD1,IC50值为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1,IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验,显著抑制SCD,IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时,IC50为~1 μM。HepG 实验中,MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。 MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴,显示MK-8245主要作用部位是肝脏,而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠,然后进行糖筛选,提高糖清除力,ED50 为7 mg/kg,这样作用存在剂量依赖性。 MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制剂,与其他SCD抑制剂相比,不会影响皮肤和眼睛组织中的SCD酶。 MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)(硬脂酰辅酶A去饱和酶)抑制剂,作用于人类SCD1时,IC50为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1时,IC50为3 nM,具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。Phase 2。
TargetValue
SCD1 (human) 1 nM
SCD1 (rat) 3 nM
SCD1 (mouse) 3 nM

MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效,作用于人类SCD1,IC50值为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1,IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验,显著抑制SCD,IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时,IC50为~1 μM。HepG 实验中,MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。

MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴,显示MK-8245主要作用部位是肝脏,而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠,然后进行糖筛选,提高糖清除力,ED50 为7 mg/kg,这样作用存在剂量依赖性。

MK-8245 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-16 S1158 MK-8245 1030612-90-8 5mg 2196.15
2024-01-16 S1158 1030612-90-8 10mM (1mL in DMSO) 2612.61

MK-8245 上下游产品信息

MK-8245供应商 更多

大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:MK8245
CAS:1030612-90-8
纯度:>98%,BR
包装信息:10MG
备注:2070
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:400-6206333 18521732826;
产品介绍:
英文名称:MK-8245
CAS:1030612-90-8
纯度:98%
包装信息:919.6RMB/10MG
备注:试剂级
湖北巨胜科技有限公司
联系电话:027-59599241 18871490274
产品介绍:
中文名称:5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑基]-2H-四氮唑-2-乙酸
英文名称:MK8245
CAS:1030612-90-8
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话:021-61415566 800-8193336
产品介绍:
英文名称:2-(5-(3-(4-(2-Bromo-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl)isoxazol-5-yl)-2H-tetrazol-2-yl)acetic acid
CAS:1030612-90-8
纯度:2-(5-(3-(4-(2-Bromo-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl)isoxazol-
包装信息:100MG
备注:901744-100MG
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:MK8245
CAS:1030612-90-8
纯度:98% HPLC
包装信息:MG;G

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MK-8245
南京百鑫德诺生物科技有限公司 2024-03-05

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