MK-8245
中文名称:MK-8245
英文名称:MK8245
CAS号:1030612-90-8
分子式:C17H16BrFN6O4
分子量:467.25
EINECS号:
Mol文件:1030612-90-8.mol
MK-8245 性质
沸点 | 698.3±65.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.82 |
储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥23.35 mg/mL;不溶于乙醇;不溶于水 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 2.85±0.10(Predicted) |
MK-8245 用途与合成方法
MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)(硬脂酰辅酶A去饱和酶)抑制剂,作用于人类SCD1时,IC50为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1时,IC50为3 nM,具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。Phase 2。 MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效,作用于人类SCD1,IC50值为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1,IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验,显著抑制SCD,IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时,IC50为~1 μM。HepG 实验中,MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。 MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴,显示MK-8245主要作用部位是肝脏,而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠,然后进行糖筛选,提高糖清除力,ED50 为7 mg/kg,这样作用存在剂量依赖性。 MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制剂,与其他SCD抑制剂相比,不会影响皮肤和眼睛组织中的SCD酶。 MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)(硬脂酰辅酶A去饱和酶)抑制剂,作用于人类SCD1时,IC50为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1时,IC50为3 nM,具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。Phase 2。
Target | Value |
SCD1 (human) | 1 nM |
SCD1 (rat) | 3 nM |
SCD1 (mouse) | 3 nM |
MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效,作用于人类SCD1,IC50值为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1,IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验,显著抑制SCD,IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时,IC50为~1 μM。HepG 实验中,MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。
MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴,显示MK-8245主要作用部位是肝脏,而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠,然后进行糖筛选,提高糖清除力,ED50 为7 mg/kg,这样作用存在剂量依赖性。MK-8245 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-01-16 | S1158 | MK-8245 | 1030612-90-8 | 5mg | 2196.15 |
2024-01-16 | S1158 | 1030612-90-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 2612.61 |
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英文名称:MK8245
CAS:1030612-90-8
纯度:>98%,BR
包装信息:10MG
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中文名称:5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑基]-2H-四氮唑-2-乙酸
英文名称:MK8245
CAS:1030612-90-8
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包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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英文名称:2-(5-(3-(4-(2-Bromo-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl)isoxazol-5-yl)-2H-tetrazol-2-yl)acetic acid
CAS:1030612-90-8
纯度:2-(5-(3-(4-(2-Bromo-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl)isoxazol-
包装信息:100MG
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英文名称:MK8245
CAS:1030612-90-8
纯度:98% HPLC
包装信息:MG;G