1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
化学名:1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
英語化学名:AM 251
CAS番号:183232-66-8
分子式:C22H21Cl2IN4O
分子量:555.24
MOL File183232-66-8.mol
1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド 性質
融点 |
195-196℃ |
比重(密度) |
1.65±0.1 g/cm3(Predicted) |
貯蔵温度 |
Store at RT |
溶解性 |
DMSO: >10 mg/mL、可溶 |
酸解離定数(Pka) |
11.31±0.20(Predicted) |
外見 |
個体 |
色 |
白い |
安定性: |
-20°C の DMSO またはエタノール溶液で最大 3 か月間保存できます。 |
CAS データベース |
183232-66-8 |
1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド 用途と合成の方法
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外観
白色〜うすい赤色, 結晶〜粉末
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溶解性
エタノールに溶ける。
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説明
AM251 is a cannabinoid 1 (CB1) receptor 1 antagonist. It binds to CB1 receptors in rat forebrain membrane preparations (Ki = 7.5 nM) and is selective over CB2 receptors in mouse spleen preparations (Ki = 2,290 nM) in radioligand binding assays. AM251 inhibits GTPγS binding induced by the CB receptor agonist CP 55,940 in HEK293 cells expressing human CB1 receptors (EC50 = 8 nM). AM251 (10 mg/kg) decreases immobility time in the forced swim test in wild-type but not CB1 receptor-deficient mice. It reduces fasting-induced food intake and body weight gain in mice when administered at a dose of 30 mg/kg. AM251 also induces GTPγS binding in HEK293 cells expressing the orphan receptor GPR55 (EC50 = 39 nM) and potentiates GABA-induced GABAA receptor currents (EC50 = 0.4 μM). It prevents TGF-β1-induced epithelial-to-mesenchymal transition (EMT), inhibits SMAD2/3 and p38 MAPK activation, and reduces the expression of EMT-related transcription factors in HK-2 renal tubule epithelial cells. AM251 induces cell cycle arrest at the G2/M phase and apoptosis in A375 human melanoma cells.
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化学的特性
White to Off-White Solid
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使用
Inhibitor of CB1 receptors. AM 251is a biarylpyrazole compound which has been considered for many years as the prototypical cannabinoid (CB) receptor antagonist
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生物活性
Potent CB 1 receptor antagonist (IC 50 = 8 nM, K i = 7.49 nM) that displays 306-fold selectivity over CB 2 receptors. Also potent GPR55 agonist (EC 50 = 39 nM). Also available as part of the Cannabinoid CB 1 Receptor Tocriset™ .
1-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-ヨードフェニル)-4-メチル-N-(ピペリジン-1-イル)-1H-ピラゾール-3-カルボキサミドサプライヤー
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